Farmacología · Ácido nicotínico y derivados
Ácido nicotínico (niacina) !
Vitamina B3 usada a dosis altas para bajar triglicéridos y LDL y subir el HDL. El rubor, la glucosa alta y los efectos hepáticos la limitan.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: niacina, vitamina B3
La figura muestra ácido nicotínico unido al HCA2 humano (criomicroscopía electrónica, región del receptor tras refinamiento local).
Mecanismo de acción
En el tejido adiposo, la niacina actúa sobre el receptor HCA2 (GPR109A), acoplado a Gi: baja el AMPc y la actividad de la lipasa sensible a hormonas, y llegan menos ácidos grasos al hígado. En el hígado inhibe la síntesis y la esterificación de ácidos grasos, así que se forma menos triglicérido, se degrada la apo B y se libera menos VLDL (y luego LDL). También sube el HDL y aumenta la actividad de la lipoproteína lipasa. Las prostaglandinas liberadas por el mismo receptor en la piel causan el rubor.
- Activa el HCA2 (Gi) en los adipocitos: menos lipólisis
- Llegan menos ácidos grasos al hígado
- El hígado produce menos triglicérido y VLDL
- Bajan triglicéridos y LDL; sube el HDL
Farmacocinética
- Absorción
- Oral; la niacina de liberación inmediata se absorbe casi por completo y rápido.
- Metabolismo
- Metabolismo rápido en el hígado.
- Eliminación
- Por los riñones, como metabolitos.
- Vida media
- Corta para la forma de liberación inmediata (bastante menos de una hora); por eso existen formas de liberación prolongada.
Indicaciones
- Dislipidemia con triglicéridos o LDL altos cuando otros fármacos no son adecuados Aterosclerosis y dislipidemia →
- Triglicéridos muy altos con riesgo de pancreatitis, como complemento Hipertrigliceridemia familiar →
- Pelagra (deficiencia de niacina), a dosis vitamínicas Pelagra (deficiencia de niacina) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Rubor, calor y picazón en la cara y la parte alta del cuerpo
- Dispepsia, náuseas, diarrea
- Aumento de la glucosa en ayunas
- Aumento del ácido úrico
Contraindicaciones
- Enfermedad hepática activa o elevación persistente de transaminasas sin explicación
- Úlcera péptica activa
- Sangrado arterial
- Hipersensibilidad a la niacina
Interacciones clave
- Estatinas
- Suman al riesgo de miopatía y rabdomiólisis.
- Secuestradores de ácidos biliares
- Atrapan la niacina; se dejan 4 a 6 horas o más entre ambos.
- Aspirina
- Reduce el rubor; también puede disminuir la depuración del ácido nicotínico (relevancia clínica incierta).
- Insulina y otros antidiabéticos
- La niacina sube la glucosa, así que pueden necesitarse más antidiabéticos.
- Antihipertensivos y otros fármacos vasoactivos
- La niacina puede sumar a su efecto y causar hipotensión postural.
Qué se vigila
- Enzimas hepáticas antes y durante el tratamiento
- Glucosa en ayunas, en especial en diabetes
- Ácido úrico
- Perfil lipídico; fósforo y plaquetas cuando corresponda
Administración y seguridad
- La tableta de liberación prolongada suele tomarse al acostarse, después de un refrigerio bajo en grasa, y se traga entera, sin partir, triturar ni masticar.
- Los productos de liberación inmediata y prolongada no son intercambiables a la misma dosis.
- El alcohol, las bebidas calientes y las comidas picantes cerca de la dosis empeoran el rubor.
- La niacina también se vende como suplemento: se verifica el producto prescrito, no un sustituto de venta libre.
Cuidados de enfermería
- Antes: enzimas hepáticas, glucosa, ácido úrico, antecedentes de gota, úlcera o sangrado.
- Advertir que el rubor es esperable y suele disminuir tras algunas semanas; enseñar el plan con aspirina si está prescrito.
- Preguntar por mareo al ponerse de pie, dolor muscular, orina oscura o ictericia.
- En diabetes, medir la glucosa con más frecuencia al iniciar.
Embarazo y lactancia
Si se usa para los lípidos, se suspende cuando se reconoce el embarazo; no se recomienda la lactancia durante el tratamiento.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿A través de qué receptor reduce la niacina la lipólisis en el tejido graso?
El HCA2 (GPR109A), acoplado a Gi, que baja el AMPc y la actividad de la lipasa sensible a hormonas.
¿Por qué la niacina se usa con precaución en la diabetes?
Causa resistencia a la insulina y sube la glucosa; la glucosa se controla con más frecuencia.
¿Cuál es la enfermedad carencial de las «3 D» que trata la niacina a dosis vitamínicas?
La pelagra: dermatitis, diarrea y demencia.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Niacin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - NIACIN tablet, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo-EM structure of niacin bound human hydroxy-carboxylic acid receptor 2 (Local refinement) (RCSB Protein Data Bank, 2023); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 37 (McGraw Hill, 2023).
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