Farmacología · Inhibidores de la xantina oxidasa
Alopurinol !
Tableta clásica que baja el ácido úrico en la gota y en el tratamiento del cáncer. Una erupción es señal de alto: hay reacciones cutáneas raras pero graves.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra la xantina deshidrogenasa de leche bovina con oxipurinol, el metabolito activo del alopurinol, unido al centro de molibdeno; la enzima humana tiene el mismo sitio.
Mecanismo de acción
El alopurinol es un análogo estructural de la hipoxantina. Él y su metabolito oxipurinol inhiben la xantina oxidasa, la enzima que forma ácido úrico a partir de hipoxantina y xantina. Se produce menos ácido úrico, y los precursores, más solubles, se reutilizan para sintetizar nucleótidos o se excretan. Con menos urato, los cristales se disuelven en meses y disminuyen los tofos, las crisis y los cálculos de ácido úrico.
- Análogo de la hipoxantina, oxidado a oxipurinol
- El oxipurinol bloquea la xantina oxidasa
- Se produce menos ácido úrico
- Los cristales de urato se disuelven lentamente
Farmacocinética
- Absorción
- Buena absorción oral (alrededor del 90%)
- Metabolismo
- Se oxida rápidamente a oxipurinol, el metabolito activo que lleva la mayor parte del efecto
- Eliminación
- El oxipurinol se elimina por el riñón; se acumula en la insuficiencia renal y la dosis inicial es menor
Indicaciones
- Gota: crisis, tofos, daño articular, cálculos de ácido úrico o nefropatía por urato Gota →
- Elevación del ácido úrico durante el tratamiento del cáncer (prevención de la hiperuricemia del síndrome de lisis tumoral) Síndrome de lisis tumoral →
- Cálculos recurrentes de oxalato de calcio con ácido úrico urinario alto pese a cambios en la dieta Urolitiasis (cálculos renales) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Erupción cutánea
- Crisis de gota al iniciar
- Náuseas y diarrea
- Elevación de enzimas hepáticas
Contraindicaciones
- Reacción de hipersensibilidad previa al alopurinol
Interacciones clave
- Azatioprina y mercaptopurina
- El alopurinol bloquea su inactivación por la xantina oxidasa; aumenta la exposición y la mielosupresión puede ser grave, por eso se reduce su dosis.
- Ampicilina y amoxicilina; diuréticos tiazídicos; bendamustina
- Más riesgo de reacciones cutáneas graves.
- Anticoagulantes cumarínicos (dicumarol)
- Se prolonga su vida media; se vuelve a controlar el tiempo de protrombina.
- Clorpropamida
- Compite por la excreción renal; riesgo de hipoglucemia en la insuficiencia renal.
Qué se vigila
- Ácido úrico sérico, hemograma, química, pruebas hepáticas y renales antes de iniciar y durante el tratamiento
- Se considera la prueba de HLA-B*58:01 antes de iniciar en personas de poblaciones donde el alelo es frecuente
- Piel: cualquier erupción en los primeros meses
Administración y seguridad
- Tableta oral.
- Se inicia con dosis bajas y se aumenta lentamente, sobre todo en la insuficiencia renal.
- La profilaxis de crisis (colchicina o un antiinflamatorio) suele acompañar los primeros meses.
Cuidados de enfermería
- Antes de la primera dosis, pregunte por azatioprina o mercaptopurina y revise el resultado de la función renal.
- Enseñe a suspenderlo y consultar ante la primera erupción, ampollas, lesiones en boca u ojos, dolor al orinar o sangre en la orina.
- Explique que las crisis pueden aumentar al principio y que se continúa el medicamento para las crisis.
- Verifique que esté disponible el resultado de HLA-B*58:01 cuando se haya solicitado.
Embarazo y lactancia
Puede causar daño fetal; el equipo tratante lo valora caso por caso.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué marcador genético predice reacciones cutáneas graves al alopurinol?
El HLA-B*58:01, más frecuente en algunas poblaciones asiáticas (china han, coreana, tailandesa), africanas y nativas de Hawái.
Un paciente trasplantado con azatioprina inicia alopurinol. ¿Cuál es el peligro?
La 6-mercaptopurina de la azatioprina se inactiva por la xantina oxidasa; el alopurinol la bloquea, aumenta la exposición y puede haber mielosupresión grave si no se reduce la azatioprina.
¿Por qué se da alopurinol antes de la quimioterapia en algunas leucemias y linfomas?
Para prevenir el aumento del ácido úrico cuando mueren muchas células tumorales (lisis tumoral), que puede causar nefropatía por ácido úrico.
¿Se usa el alopurinol para tratar una crisis aguda de gota?
No. Es tratamiento de fondo para bajar el urato; las crisis se tratan con colchicina, AINE o glucocorticoides.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Allopurinol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); DailyMed - ALLOPURINOL tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 42 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).
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