Farmacología · Inhibidores directos de la trombina parenterales
Argatrobán !
Anticoagulante intravenoso que bloquea la trombina directamente. Es la opción habitual cuando la trombocitopenia inducida por heparina impide usar heparina.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra la trombina humana con argatrobán en su sitio activo; en este cristal la serina catalítica se cambió por alanina (S195A) para estudiar la unión.
Mecanismo de acción
El argatrobán es una molécula sintética pequeña que se une de forma reversible al sitio activo de la trombina, libre o unida al coágulo, sin necesitar antitrombina. Bloquea las reacciones que impulsa la trombina: la formación de fibrina, la activación de los factores V, VIII y XIII, la activación de la proteína C y la agregación plaquetaria.
- El argatrobán se une al sitio activo de la trombina, de forma reversible
- No necesita antitrombina y alcanza la trombina unida al coágulo
- Se detienen la formación de fibrina y la activación plaquetaria por trombina
Farmacocinética
- Distribución
- Sobre todo en el líquido extracelular; cerca de la mitad se une a proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- En el hígado (hidroxilación y aromatización); participa la CYP3A4, pero no es una vía clínicamente importante.
- Eliminación
- Sobre todo por las heces, a través de la bilis; no requiere ajuste en la insuficiencia renal.
- Vida media
- Corta: unos 39 a 51 minutos; las pruebas de coagulación vuelven a la basal en 2 a 4 horas tras suspenderlo.
- Inicio y duración
- Inmediato al iniciar la infusión.
Indicaciones
- Prevención o tratamiento de la trombosis en la trombocitopenia inducida por heparina. Trombocitopenia inducida por heparina →
- Anticoagulación durante la intervención coronaria percutánea en pacientes con TIH o en riesgo de tenerla. Infarto de miocardio (ataque al corazón) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Sangrado (encías, sitios de punción, tubo digestivo, orina)
- Presión arterial baja
- Falta de aire, fiebre, diarrea
- Dolor torácico, dolor de espalda, náuseas, cefalea (en la intervención coronaria)
Contraindicaciones
- Sangrado mayor
- Hipersensibilidad al argatrobán
Interacciones clave
- Heparina
- Se deja que pase el efecto de la heparina sobre el TTPa antes de iniciar el argatrobán.
- Warfarina
- El argatrobán eleva el TP y el INR más que la warfarina sola; el paso a warfarina sigue un plan definido de INR.
- Antiagregantes, trombolíticos y bloqueadores de la glicoproteína IIb/IIIa
- Suman riesgo de sangrado; el uso con trombolíticos o bloqueadores IIb/IIIa no está establecido.
Qué se vigila
- TTPa, pocas horas después de iniciar y tras cada cambio
- Función hepática, que define el esquema inicial
- Hemoglobina, hematocrito y signos de sangrado
- INR durante el paso a warfarina
Administración y seguridad
- Infusión intravenosa continua con bomba; algunos productos vienen listos para usar y otros requieren dilución, por eso se lee la etiqueta antes de preparar
- Las órdenes por peso las verifica una segunda persona (medicamento de alto riesgo)
- Esquema inicial reducido en la insuficiencia hepática; se evita en la intervención coronaria si la insuficiencia hepática es importante
- No hay antídoto específico: el exceso de efecto se maneja suspendiendo o bajando la infusión
Cuidados de enfermería
- TTPa, plaquetas, hemoglobina y función hepática de base antes de iniciar
- Tomar el TTPa en los tiempos planeados y ajustar solo según protocolo
- Vigilar sitios de punción, orina, heces y estado neurológico por sangrado
- Durante la superposición con warfarina, interpretar el INR sabiendo que el argatrobán lo eleva
Embarazo y lactancia
Los pocos datos publicados no lo han relacionado con daño fetal; tanto la trombosis no tratada como el sangrado conllevan riesgos en el embarazo.
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¿Cuál es la indicación principal del argatrobán?
La prevención o el tratamiento de la trombosis en la trombocitopenia inducida por heparina, y la anticoagulación durante la intervención coronaria en pacientes con TIH o en riesgo de tenerla.
¿Qué problema orgánico cambia el esquema del argatrobán?
La insuficiencia hepática, porque el argatrobán se elimina por el hígado; la insuficiencia renal no requiere ajuste.
¿Qué prueba se usa para seguir el argatrobán?
El TTPa.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ARGATROBAN injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 4HFP: Structure of thrombin mutant S195a bound to the active site inhibitor argatroban (RCSB Protein Data Bank, 2013).
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