Farmacología · Antagonistas de la vitamina K
Warfarina !
Anticoagulante oral que bloquea el reciclaje de la vitamina K, así el hígado fabrica menos factores de coagulación útiles. Se vigila con el INR.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra la VKOR humana con S-warfarina, una de las dos formas especulares de la warfarina.
Mecanismo de acción
La warfarina inhibe la VKORC1, la enzima que recicla la vitamina K. Con menos vitamina K activa, el hígado produce menos factores II, VII, IX y X funcionales, y menos proteína C y proteína S. Algo de efecto aparece en el primer día y el máximo llega a los pocos días, a medida que se eliminan los factores funcionales que ya circulaban.
- La warfarina bloquea la VKORC1: la vitamina K no se recicla
- El hígado produce menos factores II, VII, IX y X funcionales
- En días, se eliminan los factores funcionales antiguos
- Menos trombina: sube el INR y cuesta más formar coágulos
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe prácticamente por completo por vía oral.
- Distribución
- Casi toda va unida a proteínas plasmáticas; atraviesa la placenta.
- Metabolismo
- Hepático; la forma S sobre todo por CYP2C9, una enzima que varía entre personas.
- Eliminación
- Casi toda por metabolismo; los metabolitos salen principalmente por la orina.
- Vida media
- Larga: la vida media efectiva es de unas 20 a 60 horas.
- Inicio y duración
- Algo de efecto en el primer día; el máximo puede tardar 3 a 4 días.
Indicaciones
- Prevención del ACV y la embolia en la fibrilación auricular. Fibrilación auricular →
- Tratamiento y prevención de la trombosis venosa profunda. Trombosis venosa profunda →
- Tratamiento y prevención de la embolia pulmonar. Tromboembolismo pulmonar →
- Reemplazo valvular cardíaco, incluidas las válvulas mecánicas (por ejemplo, tras cirugía por valvulopatía reumática). Cardiopatía reumática →
Efectos adversos
Frecuentes
- Sangrado (encías, nariz, moretones, orina, heces)
- Caída del cabello
- Gases, distensión y dolor abdominal
Contraindicaciones
- Embarazo (atraviesa la placenta), salvo evaluación caso a caso con válvulas cardíacas mecánicas
- Tendencia al sangrado o sangrado activo
- Cirugía reciente o planeada del sistema nervioso central, del ojo o traumática mayor
- Pacientes en quienes no es posible un seguimiento confiable
Interacciones clave
- Inhibidores del CYP2C9 (amiodarona, fluconazol, metronidazol, trimetoprim-sulfametoxazol)
- Elevan el INR y el riesgo de sangrado.
- Inductores del CYP2C9 (rifampicina, carbamazepina, fenobarbital)
- Bajan el INR y la protección contra la trombosis.
- Ácido acetilsalicílico y otros AINE
- Suman riesgo de sangrado.
- Vitamina K de la dieta o de suplementos
- Los cambios en el consumo mueven el INR; un consumo estable lo mantiene estable.
Qué se vigila
- INR (tiempo de protrombina): la pauta se ajusta según el INR
- Signos de sangrado
- Los genotipos de CYP2C9 y VKORC1, cuando se conocen, ayudan a elegir la pauta inicial
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la warfarina puede causar necrosis cutánea en los primeros días?
La warfarina también reduce las proteínas C y S, anticoagulantes naturales; su déficit se asocia con necrosis de tejidos que puede aparecer en los primeros días de tratamiento.
¿Cómo se revierte el efecto de la warfarina?
Al suspenderla y administrar vitamina K se restablece la producción de factores; ante un sangrado que amenaza la vida puede considerarse concentrado de complejo protrombínico o plasma fresco congelado.
¿Por qué los requerimientos de warfarina varían tanto de una persona a otra?
Por variantes de los genes CYP2C9 y VKORC1, además de la dieta (vitamina K), otros fármacos y las enfermedades asociadas.
Un paciente con warfarina inicia fluconazol. ¿Qué ocurre con el INR?
Sube: el fluconazol inhibe el CYP2C9, que degrada la S-warfarina, de modo que aumenta el riesgo de sangrado y el INR se vigila más de cerca.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
← Volver al grupo: Antagonistas de la vitamina K
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - WARFARIN SODIUM tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Warfarina: MedlinePlus medicinas (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Prothrombin Time Test and INR (PT/INR) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2024); 6WV3: Human VKOR with warfarin (RCSB Protein Data Bank, 2020).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.