Farmacología · Anticoagulantes orales directos (ACOD)
Dabigatrán !
Anticoagulante oral que bloquea directamente la trombina. Se depura sobre todo por el riñón y tiene su propio antídoto, el idarucizumab.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: dabigatrán etexilato
La figura muestra un inhibidor de la serie del dabigatrán (el éster etílico de la molécula de dabigatrán) en el sitio activo de la trombina; el cristal también contiene un fragmento de hirudina.
Mecanismo de acción
El dabigatrán etexilato es un profármaco que las esterasas convierten en dabigatrán. El dabigatrán es un inhibidor directo de la trombina: bloquea tanto la trombina libre como la unida al coágulo. Así la trombina ya no convierte el fibrinógeno en fibrina y disminuye la agregación plaquetaria inducida por trombina.
- Las esterasas convierten el profármaco en dabigatrán activo
- El dabigatrán bloquea la trombina, libre y dentro del coágulo
- Se forma menos fibrina y las plaquetas se agregan menos
- Se forman menos coágulos: baja el riesgo de ACV y de ETV
Farmacocinética
- Absorción
- Baja biodisponibilidad oral; las cápsulas se tragan enteras, porque abrirlas o masticarlas aumenta la exposición.
- Distribución
- Baja unión a proteínas plasmáticas, por lo que la hemodiálisis puede retirar una parte.
- Metabolismo
- No es sustrato de los CYP; una parte se conjuga a acilglucurónidos activos. El profármaco es sustrato de la glicoproteína P.
- Eliminación
- Principalmente por el riñón (cerca del 80% de su depuración).
- Vida media
- De unas 12 a 17 horas, más larga en la insuficiencia renal.
- Inicio y duración
- Niveles máximos cerca de una hora después de cada toma, más tarde con una comida grasa.
Indicaciones
- Prevención del ACV y la embolia en la fibrilación auricular no valvular. Fibrilación auricular →
- Tratamiento y prevención de la recurrencia de la trombosis venosa profunda; prevención tras reemplazo de cadera. Trombosis venosa profunda →
- Tratamiento y prevención de la recurrencia de la embolia pulmonar. Tromboembolismo pulmonar →
Efectos adversos
Frecuentes
- Dispepsia y síntomas tipo gastritis (acidez, dolor en la parte alta del abdomen)
- Sangrado (moretones, nariz, encías)
- Náuseas
Contraindicaciones
- Válvulas cardíacas protésicas mecánicas
- Sangrado patológico activo
- Alergia grave al dabigatrán
- Síndrome antifosfolípido triple positivo (no recomendado)
Interacciones clave
- Inhibidores de la glicoproteína P (dronedarona, ketoconazol)
- Elevan los niveles de dabigatrán, sobre todo cuando la función renal está reducida.
- Inductores de la glicoproteína P (rifampicina)
- Bajan los niveles y la protección contra la trombosis; en general se evitan.
- Ácido acetilsalicílico, clopidogrel, prasugrel, ticagrelor y AINE
- Suman riesgo de sangrado.
Qué se vigila
- Función renal antes y durante el tratamiento
- Signos de sangrado
- El INR es poco sensible al dabigatrán; cuando hace falta valorar su efecto se usan el TTPa o el tiempo de coagulación con ecarina
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cuál es el antídoto específico del dabigatrán y cómo actúa?
El idarucizumab, un fragmento de anticuerpo humanizado que se une al dabigatrán con más afinidad que la que este tiene por la trombina, y neutraliza su efecto.
¿Por qué la función renal pesa más con el dabigatrán que con otros ACOD?
El riñón se encarga de la mayor parte de su depuración; en la insuficiencia renal se acumula, se alarga su vida media y aumenta el riesgo de sangrado.
¿Por qué no se abren las cápsulas de dabigatrán?
Abrirlas, partirlas o masticarlas aumenta la cantidad que se absorbe, lo que eleva la exposición y el riesgo de sangrado.
¿Cuáles son los efectos adversos más frecuentes del dabigatrán?
Los síntomas digestivos, como dispepsia y molestias tipo gastritis, y el sangrado.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - DABIGATRAN- dabigatran etexilate capsule (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Dabigatran: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (Organización Mundial de la Salud, 2025).
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