Articaína

Mecanismo de acción

⇅Canales de sodio dependientes de voltaje (Nav)Articaína

ⓘ No hay estructura con articaína. La figura muestra la levobupivacaína, otro anestésico local amida, en el poro interno del canal de sodio Nav1.7 humano.

La articaína bloquea desde dentro del nervio los canales de sodio dependientes de voltaje, como los demás anestésicos locales, y la señal de dolor no se conduce. Se clasifica como amida, pero tiene un anillo de tiofeno y además un grupo éster: las carboxilesterasas plasmáticas hidrolizan ese éster a ácido articaínico inactivo, de modo que su acción y su exposición sistémica terminan relativamente rápido. Se comercializa con epinefrina, que la mantiene en el sitio de inyección y reduce el sangrado.

1. Se inyecta junto al nervio dental con epinefrina
2. Bloquea el canal de sodio: no hay señal de dolor
3. Las esterasas plasmáticas hidrolizan su grupo éster
4. Ácido articaínico inactivo: acción sistémica corta

Indicaciones

• Anestesia local, infiltrativa o troncular para procedimientos odontológicos simples y complejos en adultos y niños desde los cuatro años

Efectos adversos

Frecuentes

• Dolor en el sitio de inyección y cefalea
• Adormecimiento u hormigueo persistente de labios, lengua o boca
• Palpitaciones
• Síntomas de toxicidad sistémica con niveles altos

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a los sulfitos (la solución con epinefrina contiene un sulfito)
• Hipersensibilidad a anestésicos locales de tipo amida

Interacciones clave

Inhibidores de la MAO, betabloqueadores no selectivos y antidepresivos tricíclicos

La epinefrina de la solución puede causar hipertensión grave y prolongada.

Fenotiazinas y butirofenonas

Pueden reducir o invertir el efecto presor de la epinefrina.

Fármacos que causan metahemoglobinemia

Mayor riesgo de metahemoglobinemia.

Qué se vigila

• Frecuencia cardíaca, presión arterial, respiración y conciencia tras cada inyección
• Signos tempranos de toxicidad: inquietud, tinnitus, sabor metálico, adormecimiento peribucal
• Color de piel y labios (metahemoglobinemia)

Administración y seguridad

• Solo infiltración submucosa intraoral o bloqueo nervioso; aspirar antes de inyectar e inyectar despacio.
• Se mantienen disponibles oxígeno, fármacos y equipo de reanimación.
• Existen dos concentraciones de epinefrina: la menor se prefiere para procedimientos de rutina.
• Se descartan los cartuchos con solución turbia o de otro color.

Embarazo y lactancia

Los estudios en animales sugieren posible daño fetal. Se recomienda precaución en la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Preguntar por alergia a sulfitos o a anestésicos locales, asma, cardiopatía y uso de inhibidores de la MAO, betabloqueadores o tricíclicos.
• Advertir que no se muerda labios, lengua ni mejillas hasta que vuelva la sensibilidad.
• Comunicar el adormecimiento que dure más de lo esperado.
• En niños, comprobar la cantidad prevista según el peso antes de la inyección.

Farmacocinética

Metabolismo

Sobre todo por la carboxilesterasa plasmática a ácido articaínico inactivo; una pequeña parte por enzimas CYP hepáticas.

Eliminación

Renal, sobre todo como ácido articaínico.

Vida media

Menos de una hora.

Inicio y duración

Rápido.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - ARTICAINE HYDROCHLORIDE AND EPINEPHRINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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