Articaína

Mecanismo de ação

⇅Canais de sódio dependentes de voltagem (Nav)Articaína

ⓘ Não há estrutura com articaína. A figura mostra a levobupivacaína, outro anestésico local do tipo amida, no poro interno do canal de sódio Nav1.7 humano.

A articaína bloqueia os canais de sódio dependentes de voltagem por dentro do nervo, como outros anestésicos locais, de modo que o sinal de dor não é conduzido. É classificada como amida, mas tem um anel tiofeno e também possui um grupo éster: as carboxilesterases plasmáticas hidrolisam esse éster em ácido articaínico inativo, de modo que sua ação e a exposição sistêmica terminam relativamente rápido. É comercializada com epinefrina, que a mantém no local da injeção e reduz o sangramento.

1. Injetada junto ao nervo dentário com epinefrina
2. Bloqueia o canal de sódio: sem sinal de dor
3. As esterases plasmáticas hidrolisam seu grupo éster
4. Ácido articaínico inativo: ação sistêmica curta

Indicações

• Anestesia local, infiltrativa ou por bloqueio de condução para procedimentos odontológicos simples e complexos em adultos e crianças a partir de quatro anos

Efeitos adversos

Frequentes

• Dor no local da injeção e cefaleia
• Dormência ou formigamento persistentes dos lábios, da língua ou da boca
• Palpitações
• Sintomas de toxicidade sistêmica com níveis altos

Contraindicações

• Hipersensibilidade a sulfitos (a solução com epinefrina contém sulfito)
• Hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida

Interações importantes

Inibidores da MAO, betabloqueadores não seletivos e antidepressivos tricíclicos

A epinefrina da solução pode causar hipertensão grave e prolongada.

Fenotiazinas e butirofenonas

Podem reduzir ou inverter o efeito pressor da epinefrina.

Fármacos que causam metemoglobinemia

Maior risco de metemoglobinemia.

O que se monitora

• Frequência cardíaca, pressão arterial, respiração e consciência após cada injeção
• Sinais precoces de toxicidade: inquietação, zumbido, gosto metálico, dormência perioral
• Cor da pele e dos lábios (metemoglobinemia)

Administração e segurança

• Somente infiltração submucosa intraoral ou bloqueio nervoso; aspirar antes de injetar e injetar lentamente.
• Oxigênio, fármacos e equipamentos de reanimação são mantidos disponíveis.
• Existem duas concentrações de epinefrina: prefere-se a mais fraca para procedimentos de rotina.
• Tubetes com solução turva ou descolorida são descartados.

Gravidez e amamentação

Estudos em animais sugerem possível dano fetal. Recomenda-se cautela na amamentação.

Cuidados de enfermagem

• Perguntar sobre alergia a sulfitos ou a anestésicos locais, asma, cardiopatia e uso de inibidores da MAO, betabloqueadores ou tricíclicos.
• Alertar para não morder os lábios, a língua ou a bochecha até a sensibilidade voltar.
• Comunicar dormência que dure além do tempo esperado.
• Em crianças, conferir a quantidade planejada com o peso antes da injeção.

Farmacocinética

Metabolismo

Principalmente pela carboxilesterase plasmática em ácido articaínico inativo; pequena parte por enzimas CYP hepáticas.

Eliminação

Renal, sobretudo como ácido articaínico.

Meia-vida

Menos de uma hora.

Início e duração

Rápido.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - ARTICAINE HYDROCHLORIDE AND EPINEPHRINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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