Bencilpenicilina (penicilina G) !
La penicilina original, inyectable. Su forma benzatínica, de liberación lenta, trata la sífilis y evita que la fiebre reumática vuelva.
Actualizado 2026-11-01
También llamado: penicilina G, penicilina G benzatínica (forma de acción prolongada), penicilina G procaínica (forma de acción prolongada)
La figura muestra la DD-peptidasa de Streptomyces R61, el modelo clásico de PBP, acilada por la penicilina G: el anillo betalactámico abierto queda unido a la serina del sitio activo.
Mecanismo de acción
La bencilpenicilina se une a las proteínas fijadoras de penicilina que entrecruzan el peptidoglicano. La serina de la enzima abre su anillo betalactámico y el fármaco queda pegado, de modo que la transpeptidasa deja de funcionar. Sin nuevos puentes, la pared se debilita y la bacteria en crecimiento se lisa. Es de espectro estrecho (estreptococos, Treponema pallidum, meningococo, Leptospira) y no es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, como muchos estafilococos.
- El anillo betalactámico imita el extremo D-Ala–D-Ala del precursor de la pared
- La serina de la PBP abre el anillo y queda acilada
- Dejan de formarse los puentes del peptidoglicano
- La pared débil cede y la bacteria estalla
Farmacocinética
- Absorción
- Se aplica IV o IM; la forma benzatínica, de acción prolongada, solo IM. Para la vía oral se usa otra penicilina, la fenoximetilpenicilina.
- Distribución
- Amplia en los líquidos corporales; llega poco al líquido cefalorraquídeo salvo con meninges inflamadas.
- Eliminación
- Por el riñón, sobre todo por secreción tubular activa, que el probenecid bloquea.
- Vida media
- Menos de una hora para la forma IV con riñones normales (más en recién nacidos y en insuficiencia renal); la forma benzatínica, solo IM, se libera lentamente desde el músculo, así que una inyección sigue actuando por largo tiempo.
Indicaciones
- Sífilis: la penicilina benzatínica es el tratamiento de elección en la sífilis temprana y latente, y el único fármaco probado en el embarazo (clave para prevenir la sífilis congénita); la neurosífilis requiere la forma cristalina IV. Sífilis →
- Faringitis por estreptococo del grupo A (una sola inyección benzatínica es una opción). Faringoamigdalitis estreptocócica →
- Prevención secundaria de la fiebre reumática: las inyecciones benzatínicas periódicas durante años protegen las válvulas cardíacas de nuevos brotes. Cardiopatía reumática →
- Leptospirosis: Leptospira es sensible a la penicilina G, que se usa en la enfermedad grave (forma IV). Leptospirosis →
- Meningitis meningocócica, endocarditis estreptocócica y neurosífilis (forma IV).
Efectos adversos
Frecuentes
- Erupción o urticaria alérgica
- Dolor o nódulo en el sitio de la inyección
- Diarrea
- Reacción de Jarisch-Herxheimer: fiebre, escalofríos, cefalea y mialgias pocas horas después de la primera dosis en sífilis o leptospirosis, por la muerte de las espiroquetas, no por alergia
Contraindicaciones
- Anafilaxia o reacción grave previa a una penicilina (en la embarazada con sífilis se recurre a la desensibilización en vez de cambiar de fármaco)
- Las formas benzatínica y procaínica nunca se aplican por vía intravenosa
Interacciones clave
- Probenecid
- Bloquea la secreción tubular: los niveles de penicilina suben y duran más.
- Tetraciclinas, macrólidos, cloranfenicol y sulfonamidas
- Estos bacteriostáticos pueden atenuar el efecto bactericida de la penicilina.
Qué se vigila
- Observación después de la inyección por reacciones alérgicas
- Títulos no treponémicos (VDRL o RPR) después del tratamiento de la sífilis para confirmar la respuesta
- Función renal y estado de conciencia con dosis IV altas
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
Un paciente con sífilis secundaria presenta fiebre, escalofríos y mialgias pocas horas después de la penicilina benzatínica. ¿Qué es y se trata de una alergia?
Una reacción de Jarisch-Herxheimer, por la liberación de productos de los treponemas que mueren. No es alergia a la penicilina ni obliga a evitar el fármaco.
Una embarazada con sífilis refiere alergia a la penicilina. ¿Por qué suele desensibilizarse en lugar de usar otro antibiótico?
La penicilina es el único tratamiento probado para curar la sífilis en el embarazo y prevenir la sífilis congénita; la desensibilización permite usarla con seguridad.
¿Por qué se usa la penicilina benzatínica para prevenir recaídas de fiebre reumática?
Libera penicilina lentamente desde el músculo durante un período prolongado; las inyecciones periódicas impiden nuevas infecciones por estreptococo del grupo A que dañarían más las válvulas.
¿Por qué el probenecid eleva los niveles de penicilina?
La penicilina G sale del cuerpo sobre todo por secreción tubular activa en el riñón, y el probenecid bloquea esa secreción, así que los niveles se mantienen más altos por más tiempo.
Fármacos relacionados
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Penicillin G Benzathine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); DailyMed - PENICILLIN G POTASSIUM injection, powder, for solution (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Syphilis - STI Treatment Guidelines (Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC), 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).
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