Farmacología · Calcioantagonistas (bloqueadores de los canales de calcio)
Diltiazem !
Calcioantagonista que actúa tanto en el corazón como en las arterias. Se usa en angina, hipertensión y control de la frecuencia en la fibrilación auricular.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el diltiazem unido al canal tipo L CaV1.1 de músculo esquelético de conejo, que comparte el sitio de unión con el canal cardiaco y vascular CaV1.2.
Mecanismo de acción
El diltiazem, una benzotiazepina, bloquea los canales de calcio tipo L desde el interior del poro. En los nodos sinusal y AV enlentece la frecuencia y la conducción AV; en el miocardio reduce la contractilidad; en las arteriolas y coronarias produce una vasodilatación moderada. El resultado es menos demanda de oxígeno, más flujo coronario y una frecuencia ventricular más lenta en la fibrilación auricular.
- El diltiazem bloquea los canales de calcio tipo L del corazón y las arterias
- Se enlentecen los nodos sinusal y AV
- Baja la contractilidad y se relajan las arteriolas
- Menos demanda de oxígeno; frecuencia ventricular más lenta
Farmacocinética
- Absorción
- Buena absorción oral, con gran efecto de primer paso
- Metabolismo
- Hepático, por el CYP3A4, que además inhibe
- Vida media
- Unas 3 a 4,5 horas (liberación inmediata)
Indicaciones
- Angina, incluida la vasoespástica Angina estable →
- Hipertensión arterial (formas de liberación prolongada) Hipertensión arterial →
- Control temporal de la frecuencia en la fibrilación o el aleteo auricular, y conversión de la TPSV (intravenoso) Fibrilación auricular →
Efectos adversos
Frecuentes
- Edema
- Cefalea
- Mareo
- Bradicardia y bloqueo AV de primer grado
- Estreñimiento, más leve que con verapamilo
Contraindicaciones
- Enfermedad del nodo sinusal o bloqueo AV de segundo o tercer grado sin marcapasos funcional
- Hipotensión
- Infarto agudo de miocardio con congestión pulmonar
- Forma IV: fibrilación o aleteo auricular con vía accesoria (WPW), taquicardia ventricular o betabloqueadores IV en un tiempo cercano
Interacciones clave
- Betabloqueadores
- Suma de bradicardia, bloqueo AV e insuficiencia cardiaca
- Simvastatina, lovastatina y otros sustratos del CYP3A4
- El diltiazem inhibe el CYP3A4 y eleva sus niveles (miopatía con las estatinas)
- Rifampicina y otros inductores del CYP3A4
- Los niveles de diltiazem caen mucho
- Digoxina
- Suma de enlentecimiento de la conducción AV
Qué se vigila
- Frecuencia cardiaca y presión arterial
- ECG (intervalo PR) y ECG continuo con la forma IV
- Signos de insuficiencia cardiaca
- Pruebas hepáticas si aparecen síntomas
Administración y seguridad
- Formas orales: liberación inmediata y prolongada son productos distintos; las de liberación prolongada no se trituran ni mastican
- Forma IV: se administra con monitoreo continuo de ECG y presión arterial y equipo de reanimación disponible
- Algunas presentaciones IV requieren refrigeración: se verifica el almacenamiento en la etiqueta
Cuidados de enfermería
- Controlar pulso apical y presión arterial antes de administrarlo; suspender e informar si hay bradicardia o hipotensión
- Durante el uso IV, vigilar el ECG por bloqueo AV y la presión arterial de cerca
- Preguntar por disnea, edema y aumento de peso
- Revisar otros medicamentos por interacciones con el CYP3A4 (estatinas, algunos antifúngicos y antibióticos)
Embarazo y lactancia
Los estudios en animales mostraron daño y los datos en humanos son limitados; en el embarazo solo se usa si el beneficio justifica el riesgo.
Póngase a prueba
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¿Por qué se evita el diltiazem IV en la fibrilación auricular con WPW?
Al bloquear el nodo AV, la conducción puede irse por la vía accesoria y causar una frecuencia ventricular muy rápida o fibrilación ventricular.
¿Qué enzima inhibe el diltiazem y qué interacción resulta?
El CYP3A4: eleva los niveles de simvastatina y lovastatina y aumenta el riesgo de miopatía.
¿A qué grupo químico de calcioantagonistas pertenece el diltiazem?
A las benzotiazepinas; es un no dihidropiridínico que actúa en el corazón y en los vasos.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - DILTIAZEM HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DILTIAZEM HYDROCHLORIDE IN SODIUM CHLORIDE- diltiazem hydrochloride injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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