Farmacología · Inhibidores de la bomba de protones (IBP)
Esomeprazol !
El isómero S del omeprazol, un inhibidor de la bomba de protones oral o intravenoso. Como el omeprazol, inhibe el CYP2C19 y se evita con el clopidogrel.
Actualizado 2026-11-01
El cristal es la bomba gástrica de cerdo unida a vonoprazán, un bloqueador reversible del ácido; la figura resalta la Cys813, la cisteína a la que se une de forma covalente el esomeprazol activado.
Mecanismo de acción
El esomeprazol es el enantiómero S del omeprazol. Como los demás IBP, es un profármaco que se concentra en el canalículo ácido de la célula parietal, el ácido lo convierte en una sulfenamida reactiva y esta se une de forma covalente a cisteínas de la H⁺/K⁺-ATPasa, bloqueando el último paso de la secreción ácida hasta que se fabrican bombas nuevas. Además inhibe el CYP2C19 de forma dependiente del tiempo, por lo que sus propios niveles suben con las dosis repetidas.
- El isómero S del omeprazol se concentra en el canalículo parietal
- El ácido lo activa a una sulfenamida reactiva
- Un enlace covalente con la Cys813 bloquea la bomba H⁺/K⁺
- El ácido baja hasta que la célula fabrica bombas nuevas
Farmacocinética
- Absorción
- Formas de liberación retardada; los alimentos reducen mucho la absorción, por lo que se toma al menos una hora antes de una comida. Hay formas intravenosas.
- Metabolismo
- En el hígado, por CYP2C19 y CYP3A4; él mismo inhibe el CYP2C19, así que la exposición sube más que proporcionalmente con las dosis repetidas.
- Eliminación
- Cerca del 80 % sale como metabolitos inactivos en la orina y el resto en las heces.
- Vida media
- Corta en plasma, pero el efecto sobre la bomba dura mucho más.
Indicaciones
- Cicatrización y mantenimiento de la esofagitis erosiva, y reflujo sintomático. Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) →
- Erradicación de H. pylori con amoxicilina y claritromicina para reducir la recaída de la úlcera duodenal. Gastritis por Helicobacter pylori →
- Reducción del riesgo de úlcera gástrica en pacientes con AINE continuos. Enfermedad ácido-péptica (úlcera péptica) →
- Síndrome de Zollinger-Ellison y otros estados de hipersecreción. Síndrome de Zollinger-Ellison (gastrinoma) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Diarrea, náuseas, dolor abdominal, flatulencia y estreñimiento
- Boca seca
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al esomeprazol o a otros bencimidazoles sustituidos
- Uso con productos que contienen rilpivirina
Interacciones clave
- Clopidogrel
- El esomeprazol inhibe el CYP2C19, reduce el metabolito activo del clopidogrel y debilita la inhibición plaquetaria; se evita la combinación.
- Citalopram
- Mayor exposición al citalopram y más riesgo de prolongación del QT.
- Cilostazol y digoxina
- Mayor exposición a estos fármacos.
- Atazanavir y nelfinavir
- Niveles más bajos del antirretroviral, pérdida de efecto y resistencia; el nelfinavir se evita con él.
- Rifampicina e hierba de San Juan
- Inducen el CYP2C19 y el CYP3A4 y bajan mucho los niveles de esomeprazol.
Qué se vigila
- Magnesio antes y durante tratamientos largos, sobre todo con digoxina o diuréticos
- Función renal si aparecen fiebre, exantema o aumento de la creatinina
- Revisión periódica de si sigue siendo necesario
Administración y seguridad
- Se toma al menos una hora antes de una comida, porque los alimentos reducen la absorción
- Las cápsulas se tragan enteras; las formas de liberación retardada no se trituran ni se mastican
- Revisar si el paciente recibe clopidogrel; puede preferirse otro IBP o un anti-H2
- Las formas intravenosas se usan cuando no es posible la vía oral
Cuidados de enfermería
- Programar la dosis antes del desayuno
- Revisar la lista de medicamentos en busca de clopidogrel, citalopram y antirretrovirales
- Controlar el magnesio en el uso prolongado, sobre todo con diuréticos o digoxina
- Enseñar al paciente a avisar si presenta diarrea acuosa, fiebre o exantema
Embarazo y lactancia
Los datos epidemiológicos con esomeprazol y omeprazol no han mostrado más malformaciones mayores; se usa cuando es necesario.
Póngase a prueba
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¿Qué relación tiene el esomeprazol con el omeprazol?
Es el enantiómero S (isómero S) del omeprazol.
¿Por qué se evita el esomeprazol en un paciente con clopidogrel?
Inhibe el CYP2C19, que convierte el clopidogrel en su metabolito activo, y la inhibición plaquetaria se debilita.
¿Por qué el esomeprazol se toma al menos una hora antes de una comida?
Los alimentos reducen mucho su absorción.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
- Gastritis por Helicobacter pylori
- Enfermedad ácido-péptica (úlcera péptica)
- Síndrome de Zollinger-Ellison (gastrinoma)
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM capsule, delayed release pellets (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Esomeprazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition (MSD Manual Professional Edition, 2025); RCSB PDB - 5YLU: Crystal structure of the gastric proton pump complexed with vonoprazan (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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