Gemfibrozilo !
Un fibrato que baja los triglicéridos. Famoso por sus interacciones: sube los niveles de estatinas y de repaglinida y no se combina con simvastatina.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra ácido fenofíbrico, otro fibrato, en el dominio de unión al ligando del PPARα humano; el gemfibrozilo actúa sobre el mismo receptor.
Mecanismo de acción
El gemfibrozilo activa el PPARα: aumenta la actividad de la lipoproteína lipasa y la oxidación de ácidos grasos y reduce la producción de VLDL, así que bajan los triglicéridos y el HDL sube algo. Por otra parte, inhibe con fuerza el transportador de captación hepática OATP1B1 y la enzima CYP2C8, lo que explica sus muchas interacciones.
- Activa el PPARα en hígado y músculo
- Sube la lipoproteína lipasa, baja la producción de VLDL
- Bajan los triglicéridos; el HDL sube algo
- También bloquea OATP1B1 y CYP2C8: muchas interacciones
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, se absorbe por completo; niveles máximos 1 a 2 horas después de una dosis.
- Distribución
- Muy unido a la albúmina plasmática.
- Metabolismo
- Oxidación en el hígado; se excreta sobre todo en la orina como conjugados glucurónidos.
- Vida media
- Corta, cerca de una hora (la más corta entre los fibratos).
Indicaciones
- Triglicéridos muy altos (tipos IV y V) con riesgo de pancreatitis, cuando la dieta no basta Hipertrigliceridemia familiar →
- Reducción del riesgo coronario en pacientes seleccionados tipo IIb sin enfermedad coronaria que no respondieron a otras medidas Aterosclerosis y dislipidemia →
Efectos adversos
Frecuentes
- Dispepsia, dolor abdominal, diarrea
- Cansancio
- Elevación de enzimas hepáticas
Contraindicaciones
- Disfunción hepática o renal grave, incluida la colangitis biliar primaria
- Enfermedad previa de la vesícula biliar
- Combinación con simvastatina, repaglinida, dasabuvir o selexipag
- Hipersensibilidad al gemfibrozilo
Interacciones clave
- Simvastatina y otras estatinas
- Sube los niveles de los ácidos de estatina y el riesgo de rabdomiólisis; contraindicado con simvastatina y evitado con las demás.
- Repaglinida
- Gran aumento de los niveles de repaglinida e hipoglucemia grave; contraindicado.
- Warfarina
- Potencia el anticoagulante; se reduce la dosis y se controla el INR a menudo.
- Resinas de ácidos biliares
- Reducen la absorción del gemfibrozilo; las dosis se separan al menos 2 horas.
Qué se vigila
- Perfil lipídico, en especial triglicéridos
- Pruebas hepáticas y hemograma periódicos
- INR si toma warfarina
- Síntomas de cálculos biliares y dolor muscular
Administración y seguridad
- Oral, por lo general dos veces al día antes del desayuno y de la cena.
- Antes de dispensarlo se revisa la lista de medicamentos en busca de estatinas, repaglinida y warfarina.
- Se separa en el tiempo de las resinas de ácidos biliares.
Cuidados de enfermería
- Antes: perfil lipídico, pruebas hepáticas, hemograma, antecedentes de vesícula, lista completa de medicamentos.
- Enseñar a avisar de inmediato si hay dolor muscular, debilidad u orina oscura.
- Enseñar los signos de cálculos biliares (dolor en la parte alta derecha del abdomen tras comer).
- Controlar de cerca el INR en pacientes con warfarina.
Embarazo y lactancia
No hay estudios adecuados en humanos; en el embarazo se usa solo si es claramente necesario, como en la hipertrigliceridemia grave con riesgo de pancreatitis.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el gemfibrozilo sube los niveles de las estatinas?
Inhibe la captación de estatinas hacia el hepatocito por OATP1B1 e interfiere con su glucuronidación, lo que sube los niveles de los ácidos de estatina.
¿Qué hipoglucemiante está contraindicado con gemfibrozilo?
La repaglinida: el gemfibrozilo (por CYP2C8 y OATP1B1) multiplica sus niveles y puede causar hipoglucemia grave.
Un paciente necesita un fibrato más una estatina. ¿Qué fibrato se prefiere?
El fenofibrato, porque el gemfibrozilo tiene la interacción más fuerte con las estatinas.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Gemfibrozil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GEMFIBROZIL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 37 (McGraw Hill, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.