Crizotinib

Mecanismo de acción

✂Tirosina cinasa receptora ALK (también ROS1 y MET)Crizotinib

ⓘ La figura muestra crizotinib en el bolsillo del ATP del dominio cinasa de ALK humano.

El crizotinib compite con el ATP en el dominio cinasa de ALK, ROS1 y MET (receptor del factor de crecimiento de hepatocitos). En los tumores donde un reordenamiento fusionó ALK o ROS1 con otro gen, la cinasa fusionada está siempre activa; al bloquearla se cortan las señales de crecimiento y supervivencia y el tumor se reduce. Se desarrolló como inhibidor de MET y fue el primer fármaco aprobado para cánceres ALK positivos.

1. Un reordenamiento fusiona ALK o ROS1: la cinasa queda siempre activa
2. El crizotinib ocupa el bolsillo del ATP de ALK, ROS1 y MET
3. Se cortan las señales de crecimiento y supervivencia; el tumor se reduce

Indicaciones

• Cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico ALK positivo o ROS1 positivo. Cáncer de pulmón →
• Linfoma anaplásico de células grandes sistémico ALK positivo, recaído o refractario, en niños y adultos jóvenes. Linfoma no Hodgkin →
• Tumor miofibroblástico inflamatorio ALK positivo irresecable, recaído o refractario.

Efectos adversos

Frecuentes

• Trastornos visuales: visión borrosa o doble, fotosensibilidad, destellos, moscas volantes
• Náuseas, vómito, diarrea o estreñimiento
• Hinchazón de manos y piernas (edema)
• Cambios del gusto, menos apetito, llagas en la boca
• Adormecimiento u hormigueo de manos y pies (neuropatía)

Contraindicaciones

• Se usa con precaución en el síndrome de QT largo, la frecuencia cardíaca baja o la insuficiencia cardíaca

Interacciones clave

Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir) y toronja

Elevan sus niveles y su toxicidad.

Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hipérico)

Bajan sus niveles y pueden hacerlo fracasar.

Fármacos que enlentecen el corazón o prolongan el QT

Suman riesgo de bradicardia y arritmia.

Qué se vigila

• Prueba de ALK o ROS1 en el tumor antes de iniciar
• Pruebas hepáticas antes y durante el tratamiento
• Frecuencia cardíaca, presión arterial y ECG
• Examen oftalmológico antes y durante el tratamiento

Administración y seguridad

• Oral; se traga entera, sin partir, triturar, masticar ni abrir.
• Con o sin alimentos; se evitan la toronja y su jugo.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Controle pulso y presión arterial en cada visita; informe pulso lento o irregular, mareo o desmayo.
• Pregunte por cambios visuales y aconseje prudencia al conducir hasta saber cómo le afecta el fármaco.
• Enseñe a informar tos, falta de aire o fiebre, y orina oscura o dolor en la parte superior derecha del abdomen.
• Confirme una prueba de embarazo negativa antes de la primera dosis y enseñe anticoncepción durante el tratamiento y después.

Farmacocinética

Absorción

Cápsulas orales, con o sin alimentos.

Metabolismo

Hígado, sobre todo CYP3A4/5.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Crizotinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); Crizotinib - NCI (National Cancer Institute, 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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