Tadalafilo
Inhibidores de la fosfodiesterasa 5
Inhibidores de la fosfodiesterasa 5
Inhibidor de la PDE5 de acción prolongada para la disfunción eréctil, los síntomas urinarios de la próstata agrandada y la hipertensión arterial pulmonar.
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de la fosfodiesterasa 5
- Diana
- Fosfodiesterasa tipo 5 (fosfodiesterasa específica de GMPc)
- Para qué
- Disfunción eréctil · Signos y síntomas
- Efectos clave
- Cefalea · Dispepsia · Dolor lumbar y mialgias
- Vigilar
- Presión arterial · Función renal · Síntomas urinarios
- ATC
- G04BE08
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra el tadalafilo en el sitio catalítico de la PDE5 humana (estructura cristalina).
El tadalafilo inhibe la PDE5 y así protege el GMP cíclico producido en respuesta al óxido nítrico. En el cuerpo cavernoso facilita la erección durante la estimulación sexual; en la próstata, la vejiga y sus vasos relaja el músculo liso y mejora los síntomas urinarios de la hiperplasia prostática benigna; en el pulmón relaja las arterias pulmonares. Se diferencia del sildenafilo sobre todo por su vida media larga y porque inhibe débilmente la PDE11 en lugar de la PDE6, de modo que los cambios en la visión de los colores son raros.
- El óxido nítrico activa la guanilato ciclasa y se forma GMPc
- El tadalafilo bloquea la PDE5 durante muchas horas
- El GMPc relaja el músculo liso del pene, la próstata y los vasos pulmonares
- Mejoran la erección y el flujo urinario; baja la resistencia pulmonar
Indicaciones
- Disfunción eréctil Disfunción eréctil →
- Signos y síntomas de hiperplasia prostática benigna, con o sin disfunción eréctil Hiperplasia prostática benigna →
- Hipertensión arterial pulmonar, para mejorar la capacidad de ejercicio Hipertensión pulmonar y cor pulmonale →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Dispepsia
- Dolor lumbar y mialgias, a menudo un día después de la dosis
- Congestión nasal y rubor
- Dolor en las extremidades
Contraindicaciones
- Uso de nitratos orgánicos en cualquier forma
- Uso de riociguat u otro estimulador de la guanilato ciclasa
- Hipersensibilidad grave al tadalafilo
- Precaución cuando la actividad sexual no es aconsejable por enfermedad cardíaca
Interacciones clave
- Nitratos
- Hipotensión grave; si un nitrato se vuelve vital, la ficha técnica pide que pasen al menos 48 horas desde la última dosis de tadalafilo y vigilancia estrecha
- Riociguat
- Hipotensión aditiva; contraindicado
- Alfabloqueantes, antihipertensivos y cantidades importantes de alcohol
- Descenso aditivo de la presión arterial; no se recomienda la combinación con alfabloqueantes para los síntomas prostáticos
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir)
- Mayor exposición al tadalafilo
- Inductores de CYP3A4 (rifampicina)
- Niveles de tadalafilo más bajos
Qué se vigila
- Presión arterial, sobre todo con alfabloqueantes o antihipertensivos
- Función renal, porque la exposición aumenta en la enfermedad renal
- Molestias visuales o auditivas
- Síntomas urinarios en el tratamiento prostático; antes se descartan otras causas urológicas
Administración y seguridad
- Tabletas orales, con o sin alimentos
- Se usa a demanda o una vez al día según la indicación
- Los productos para hipertensión pulmonar y para disfunción eréctil contienen el mismo fármaco y no se usan juntos
Embarazo y lactancia
Los estudios en animales con exposiciones altas no mostraron daño en el desarrollo y no hay datos en humanos; en la hipertensión pulmonar durante el embarazo decide el equipo especialista.
Cuidados de enfermería
- Registrar cualquier uso de nitratos y enseñar al paciente a informar al personal de urgencias que usa tadalafilo
- Enseñar que su efecto dura mucho más que el del sildenafilo, por lo que la advertencia sobre nitratos también dura más
- Controlar la presión arterial y preguntar por mareo cuando se combina con alfabloqueantes
- Enseñar los signos de alarma: erección de más de cuatro horas, pérdida súbita de la visión o de la audición
Farmacocinética
- Absorción
- Oral; la comida no afecta su absorción
- Distribución
- Se distribuye a los tejidos; alta unión a proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo CYP3A4
- Eliminación
- Como metabolitos, sobre todo en heces y menos en orina
- Vida media
- Unas 17,5 horas en adultos sanos
- Inicio y duración
- Niveles máximos unas dos horas después de una dosis; el efecto dura hasta un día y medio aproximadamente
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cuál es la principal diferencia farmacocinética entre el tadalafilo y el sildenafilo?
El tadalafilo tiene una vida media mucho más larga (unas 17,5 horas frente a unas 4 horas), así que su efecto y su ventana de interacción duran más.
¿Qué afección urológica se trata con tadalafilo pero no con sildenafilo?
Los síntomas urinarios de la hiperplasia prostática benigna.
¿Por qué los cambios en la visión de los colores son más raros con tadalafilo que con sildenafilo?
El tadalafilo apenas inhibe la PDE6 de la retina; su enzima fuera de blanco es principalmente la PDE11.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - TADALAFIL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tadalafil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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