Vardenafilo
Inhibidores de la fosfodiesterasa 5
Inhibidores de la fosfodiesterasa 5
Inhibidor oral de la PDE5 para la disfunción eréctil; solo actúa con estimulación sexual y nunca debe combinarse con nitratos.
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de la fosfodiesterasa 5
- Diana
- Fosfodiesterasa tipo 5 (fosfodiesterasa específica de GMPc)
- Para qué
- Disfunción eréctil
- Efectos clave
- Cefalea y rubor · Congestión nasal y sinusitis · Mareo
- Vigilar
- Presión arterial en pacientes
- ATC
- G04BE09
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra el vardenafilo en el sitio catalítico de la PDE5A humana (estructura cristalina).
La estimulación sexual libera óxido nítrico en el cuerpo cavernoso, que activa la guanilato ciclasa y eleva el GMP cíclico; el GMPc relaja el músculo liso y la sangre llena el tejido eréctil. La PDE5 degrada el GMPc. El vardenafilo inhibe de forma selectiva la PDE5, de modo que el GMPc dura más y la erección se logra y mantiene con más facilidad. Sin estimulación sexual no hay liberación de óxido nítrico y no hay efecto.
- La estimulación sexual libera óxido nítrico en el cuerpo cavernoso
- El óxido nítrico eleva el GMPc, que relaja el músculo liso
- El vardenafilo bloquea la PDE5 y el GMPc no se degrada
- Mejoran el flujo y la erección; sin estímulo no hay efecto
Indicaciones
- Disfunción eréctil Disfunción eréctil →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea y rubor
- Congestión nasal y sinusitis
- Dispepsia y náuseas
- Mareo, dolor de espalda y síntomas similares a la gripe
- Cambios transitorios en la visión de los colores
Contraindicaciones
- Nitratos o donadores de óxido nítrico, regulares u ocasionales (incluido el nitrito de amilo)
- Estimuladores de la guanilato ciclasa como el riociguat
- Hombres en quienes la actividad sexual no es segura por cardiopatía
- Insuficiencia hepática grave y diálisis renal
Interacciones clave
- Nitratos (nitroglicerina, mononitrato de isosorbida, dinitrato de isosorbida)
- Caída grave y aditiva de la presión arterial; contraindicado
- Inhibidores potentes y moderados de CYP3A4 (ritonavir, ketoconazol, claritromicina, eritromicina, jugo de toronja)
- Niveles de vardenafilo mucho más altos; hay límites de dosis
- Alfabloqueadores (tamsulosina, doxazosina) y otros antihipertensivos
- Hipotensión aditiva; primero se estabiliza la dosis del alfabloqueador
- Antiarrítmicos de clase IA y III (amiodarona)
- Prolongación del QT sumada; se evita
Qué se vigila
- Presión arterial en pacientes con antihipertensivos o alfabloqueadores
- Aptitud cardiovascular para la actividad sexual
- Cualquier cambio en la visión o la audición
Administración y seguridad
- Tableta oral recubierta o tableta bucodispersable; no son intercambiables
- La tableta bucodispersable se coloca sobre la lengua sin agua y contiene aspartamo (fenilcetonuria)
- No se usa más de una vez al día
Embarazo y lactancia
No está indicado en mujeres.
Cuidados de enfermería
- Preguntar por uso de nitratos, incluida la nitroglicerina sublingual y los nitritos recreativos, antes de usarlo
- Enseñar que ante dolor torácico se informa al equipo de urgencias del uso de vardenafilo
- Enseñar a buscar atención urgente por una erección de más de cuatro horas o pérdida súbita de visión o audición
- Recordar que no protege de las infecciones de transmisión sexual
Farmacocinética
- Absorción
- Oral; biodisponibilidad absoluta baja (alrededor del 15 %); una comida rica en grasa baja el pico
- Distribución
- Unión alta a proteínas plasmáticas (alrededor del 95 %)
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo CYP3A4 (también CYP3A5 y CYP2C); el metabolito principal es poco activo
- Eliminación
- Sobre todo en heces como metabolitos; poco en orina
- Vida media
- Unas 4 a 5 horas
- Inicio y duración
- Concentración máxima en alrededor de una hora; se toma cerca de una hora antes de la actividad sexual
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el vardenafilo nunca se combina con nitratos?
Ambos elevan el GMPc en el músculo liso vascular y causan una caída grave, incluso mortal, de la presión arterial.
¿Por qué el vardenafilo no actúa sin estimulación sexual?
Solo impide la degradación del GMPc, y el GMPc solo se produce tras la liberación de óxido nítrico durante la estimulación.
¿Qué efecto sobre la conducción cardiaca figura como advertencia del vardenafilo?
La prolongación del QT; se evita con antiarrítmicos de clase IA y III y en el QT largo congénito.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - VARDENAFIL HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); Vardenafil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); RCSB PDB - 1XP0: Catalytic Domain Of Human Phosphodiesterase 5A In Complex With Vardenafil (RCSB Protein Data Bank, 2004); ATCDDD - ATC/DDD Index (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).
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