Sildenafilo

Mecanismo de acción

✂Fosfodiesterasa tipo 5 (fosfodiesterasa específica de GMPc)Sildenafilo

ⓘ La figura muestra el sildenafilo en el sitio catalítico de la PDE5 humana, donde normalmente se hidroliza el GMPc (estructura cristalina).

El sildenafilo es un inhibidor competitivo y selectivo de la PDE5, la enzima que hidroliza el GMP cíclico. Durante la estimulación sexual, el óxido nítrico liberado en el cuerpo cavernoso activa la guanilato ciclasa; el sildenafilo impide que el GMPc se degrade, de modo que el músculo liso se relaja y entra sangre. No tiene efecto sin esa señal de óxido nítrico. En el pulmón, la misma acción relaja las arterias pulmonares y reduce la resistencia vascular pulmonar en la hipertensión arterial pulmonar. Es unas diez veces menos selectivo frente a la PDE6 de la retina, lo que explica los cambios transitorios en la visión de los colores.

1. El óxido nítrico activa la guanilato ciclasa y se forma GMPc
2. El sildenafilo bloquea la PDE5 y el GMPc no se degrada
3. El GMPc y la proteína cinasa G relajan el músculo liso vascular
4. La erección se facilita; baja la resistencia vascular pulmonar

Indicaciones

• Disfunción eréctil Disfunción eréctil →
• Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la OMS), para mejorar la capacidad de ejercicio y retrasar el empeoramiento clínico Hipertensión pulmonar y cor pulmonale →

Efectos adversos

Frecuentes

• Cefalea y rubor
• Dispepsia
• Congestión nasal
• Cambios transitorios en la visión de los colores (azul-verde) o visión borrosa
• Dolor lumbar, mialgias y dolor en las extremidades
• Epistaxis, sobre todo en hipertensión pulmonar por enfermedad del tejido conectivo

Contraindicaciones

• Uso de nitratos orgánicos o donadores de óxido nítrico en cualquier forma, regular u ocasional
• Uso de riociguat u otro estimulador de la guanilato ciclasa
• Hipersensibilidad al sildenafilo
• Precaución cuando la actividad sexual no es aconsejable por enfermedad cardíaca

Interacciones clave

Nitratos (nitroglicerina, mononitrato o dinitrato de isosorbida, nitrito de amilo)

Hipotensión profunda y potencialmente mortal; contraindicado

Riociguat

Hipotensión aditiva; contraindicado

Alfabloqueantes (doxazosina, tamsulosina) y otros antihipertensivos

Descenso aditivo de la presión arterial, con hipotensión sintomática

Inhibidores potentes de CYP3A4 (ritonavir, ketoconazol, itraconazol, eritromicina)

Niveles de sildenafilo mucho más altos y más efectos adversos

Bosentán y otros inductores de CYP3A

Niveles de sildenafilo más bajos

Otros inhibidores de la PDE5

Se evita la combinación

Qué se vigila

• Presión arterial, sobre todo con antihipertensivos o alfabloqueantes
• Estado cardiovascular antes de tratar la disfunción eréctil
• Molestias visuales o auditivas
• En hipertensión pulmonar: síntomas, capacidad de ejercicio y signos de edema pulmonar

Administración y seguridad

• Tableta o suspensión oral; existe una forma intravenosa para la hipertensión pulmonar en pacientes que no pueden recibirlo por boca
• Los productos para disfunción eréctil y para hipertensión pulmonar contienen el mismo fármaco: el paciente no debe usar ambos
• Antes de cada inicio se pregunta por el uso de nitratos, incluidas tabletas sublinguales ocasionales o nitrito de amilo recreativo
• En la disfunción eréctil se usa antes de la actividad sexual, como máximo una vez al día

Embarazo y lactancia

Los datos publicados no muestran una relación clara entre el sildenafilo y malformaciones; la hipertensión arterial pulmonar no tratada conlleva riesgos graves para la madre y el feto.

Cuidados de enfermería

• Preguntar por el uso de nitratos para el dolor torácico y registrarlo con claridad; un paciente con sildenafilo y angina debe informarlo al equipo de urgencias
• Controlar la presión arterial y preguntar por mareo, sobre todo al iniciar alfabloqueantes o antihipertensivos
• Enseñar que una erección de más de cuatro horas es una urgencia
• Enseñar que la pérdida súbita de la visión o de la audición requiere atención médica urgente
• En hipertensión pulmonar, vigilar epistaxis y disnea que empeora

Farmacocinética

Absorción

Se absorbe rápido por vía oral; una comida rica en grasa retrasa el pico

Distribución

Se distribuye a los tejidos; alta unión a proteínas plasmáticas

Metabolismo

Hígado, sobre todo CYP3A4 (CYP2C9 menor), a un metabolito N-desmetilado activo

Eliminación

Sobre todo como metabolitos en heces, menos en orina

Vida media

Unas 4 horas (fármaco original y metabolito activo)

Inicio y duración

Niveles máximos en torno a una hora tras una dosis oral

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - SILDENAFIL CITRATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - SILDENAFIL tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sildenafil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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