Ibrutinib

Mecanismo de acción

✂Tirosina cinasa de Bruton (BTK)Ibrutinib

ⓘ El cristal muestra el ibrutinib en el sitio del ATP del dominio cinasa de BTK humano, junto a la cisteína 481, el residuo al que se une de forma covalente.

Los linfocitos B malignos de la LLC y de linfomas afines dependen de las señales del receptor de linfocitos B, que pasan por la tirosina cinasa de Bruton. El ibrutinib se une de forma covalente a la cisteína 481, cerca del sitio del ATP, e inactiva la BTK de forma permanente. Falla la señal del receptor B y los linfocitos B malignos dejan de proliferar y mueren.

1. Las señales del receptor B pasan por la BTK
2. El ibrutinib se une de forma covalente a la cisteína 481
3. La BTK queda apagada de forma permanente
4. Los linfocitos B malignos dejan de proliferar y mueren

Indicaciones

• Leucemia linfocítica crónica y linfoma linfocítico de células pequeñas. Leucemia linfocítica crónica →
• Macroglobulinemia de Waldenström. GMSI y macroglobulinemia de Waldenström →
• Enfermedad injerto contra huésped crónica tras el fracaso de otro tratamiento sistémico.

Efectos adversos

Frecuentes

• Diarrea, náuseas
• Equimosis y sangrados menores
• Dolor musculoesquelético
• Erupción
• Fatiga, fiebre
• Neutropenia, trombocitopenia, anemia

Contraindicaciones

• Sin contraindicaciones absolutas; precaución con anticoagulantes, trastornos de la coagulación, arritmias e insuficiencia hepática grave

Interacciones clave

Inhibidores potentes de CYP3A (azoles, claritromicina, toronja, naranja agria)

Elevan los niveles y la toxicidad del ibrutinib.

Inductores de CYP3A (rifampicina, hipérico)

Bajan sus niveles; se evitan.

Anticoagulantes y antiagregantes

Suman riesgo de sangrado.

Cirugía

Por lo general se suspende varios días antes y después de una cirugía por el riesgo de sangrado.

Qué se vigila

• Hemograma
• Ritmo del pulso y presión arterial; ECG si hay palpitaciones
• Signos de sangrado
• Signos de infección

Administración y seguridad

• Oral; se traga entero a la misma hora cada día.
• Verifique bien el nombre: los inhibidores de cinasa con nombres parecidos en «-tinib» no son intercambiables.
• Se evitan la toronja y la naranja agria; se estimula tomar suficientes líquidos.

Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; mujeres y hombres con pareja femenina usan anticoncepción durante el tratamiento y un mes después.

Cuidados de enfermería

• Controle el pulso (irregularidad) y la presión arterial en cada visita.
• Revise la lista de medicamentos en busca de anticoagulantes, antiagregantes e interacciones por CYP3A.
• Recuerde al equipo que el ibrutinib se suspende alrededor de cirugías y procedimientos.
• Educación: consultar por palpitaciones, mareo, heces negras, sangre en la orina, cefalea intensa o fiebre.

Farmacocinética

Absorción

Oral; la comida aumenta la absorción.

Metabolismo

Hígado, sobre todo CYP3A; la insuficiencia hepática aumenta la exposición.

Eliminación

Metabolitos sobre todo por las heces.

Vida media

Corta, unas 4 a 6 horas, pero la BTK sigue inhibida porque el enlace es covalente.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Ibrutinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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