Ibrutinibe
oncologia-alvo
Inibidores de quinase (oncologia-alvo)Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Inibidor covalente oral da BTK que desliga o sinal do receptor de linfócitos B na LLC e na doença de Waldenström; atenção a sangramento e fibrilação atrial.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores de quinase (oncologia-alvo)
- Target
- Tirosina-quinase de Bruton (BTK)
- Used for
- Macroglobulinemia de Waldenström
- Key effects
- Diarreia · Hematomas e sangramentos menores · Fadiga
- Monitor
- Hemograma · Ritmo do pulso e pressão arterial
- ATC
- L01EL01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O cristal mostra o ibrutinibe no sítio de ATP do domínio quinase da BTK humana, ao lado da cisteína 481, o resíduo ao qual se liga covalentemente.
Os linfócitos B malignos na LLC e em linfomas relacionados dependem de sinais do receptor de linfócitos B, que passam pela tirosina-quinase de Bruton. O ibrutinibe liga-se covalentemente à cisteína 481, perto do sítio de ATP, e inativa a BTK de forma permanente. A sinalização do receptor de linfócitos B falha, e os linfócitos B malignos param de proliferar e morrem.
- Os sinais do receptor de linfócitos B passam pela BTK
- O ibrutinibe liga-se covalentemente à cisteína 481 da BTK
- A BTK é desligada permanentemente
- Os linfócitos B malignos param de proliferar e morrem
Indicações
- Leucemia linfocítica crônica e linfoma linfocítico de pequenas células. Leucemia linfocítica crônica →
- Macroglobulinemia de Waldenström. GMSI e macroglobulinemia de Waldenström →
- Doença do enxerto contra o hospedeiro crônica após falha de outro tratamento sistêmico.
Efeitos adversos
Frequentes
- Diarreia, náuseas
- Hematomas e sangramentos menores
- Dor musculoesquelética
- Erupção cutânea
- Fadiga, febre
- Neutropenia, trombocitopenia, anemia
Contraindicações
- Sem contraindicações absolutas; cautela com anticoagulantes, distúrbios hemorrágicos, arritmia e insuficiência hepática grave
Interações importantes
- Inibidores potentes do CYP3A (azóis, claritromicina, toranja, laranja-amarga)
- Aumentam os níveis e a toxicidade do ibrutinibe.
- Indutores do CYP3A (rifampicina, erva-de-são-joão)
- Reduzem seus níveis; evitados.
- Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários
- Somam-se ao risco de sangramento.
- Cirurgia
- Geralmente suspenso por vários dias antes e depois da cirurgia pelo risco de sangramento.
O que se monitora
- Hemograma
- Ritmo do pulso e pressão arterial; ECG se houver palpitações
- Sinais de sangramento
- Sinais de infecção
Administração e segurança
- Oral; engolido inteiro, mais ou menos no mesmo horário todos os dias.
- Confira o nome com cuidado: inibidores de quinase com nomes «-tinibe» parecidos não são intercambiáveis.
- Evitam-se toranja e laranja-amarga; estimula-se boa ingestão de líquidos.
Gravidez e amamentação
Pode prejudicar o feto; mulheres e homens com parceiras usam contracepção durante o tratamento e por um mês depois.
Cuidados de enfermagem
- Verifique irregularidade do pulso e a pressão arterial em cada consulta.
- Revise a lista de medicamentos em busca de anticoagulantes, antiagregantes e interações com o CYP3A.
- Lembre a equipe de que o ibrutinibe é suspenso em torno de cirurgias e procedimentos.
- Orientação: relatar palpitações, tontura, fezes pretas, sangue na urina, cefaleia intensa ou febre.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral; o alimento aumenta a absorção.
- Metabolismo
- Fígado, principalmente CYP3A; a insuficiência hepática aumenta a exposição.
- Eliminação
- Metabólitos principalmente nas fezes.
- Meia-vida
- Curta, cerca de 4 a 6 horas, mas a BTK permanece inibida porque a ligação é covalente.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Que enzima o ibrutinibe inibe, e como?
A tirosina-quinase de Bruton, por uma ligação covalente à cisteína 481.
Que arritmia é típica do ibrutinibe?
Fibrilação atrial.
Por que se evita a toranja com o ibrutinibe?
Ela inibe o CYP3A e aumenta os níveis de ibrutinibe.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Ibrutinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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