Ibrutinib

Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)
Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Oraler kovalenter BTK-Inhibitor, der die B-Zell-Rezeptor-Signalübertragung bei CLL und Morbus Waldenström abschaltet; Cave Blutungen und Vorhofflimmern.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Kinasehemmer (zielgerichtete Onkologie)
Target: Bruton-Tyrosinkinase (BTK)
Used for: Morbus Waldenström
Key effects: Durchfall · Hämatome und leichte Blutungen · Ausschlag
Monitor: Blutbild · Pulsrhythmus und Blutdruck
ATC: L01EL01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Bruton-Tyrosinkinase (BTK)Ibrutinib

Die Kristallstruktur zeigt Ibrutinib in der ATP-Bindungsstelle der humanen BTK-Kinasedomäne, neben Cystein 481, dem Rest, an den es kovalent bindet.

Zielstruktur in 3D: Bruton-Tyrosinkinase (BTK). PDB-Struktur 5P9J (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Maligne B-Zellen bei CLL und verwandten Lymphomen sind auf Signale des B-Zell-Rezeptors angewiesen, die über die Bruton-Tyrosinkinase laufen. Ibrutinib bindet kovalent an Cystein 481 nahe der ATP-Bindungsstelle und inaktiviert BTK dauerhaft. Die B-Zell-Rezeptor-Signalübertragung versagt, sodass die malignen B-Zellen aufhören zu proliferieren und absterben.

B-Zell-Rezeptor-Signale laufen über BTK
Ibrutinib bindet kovalent an Cystein 481 der BTK
BTK wird dauerhaft abgeschaltet
Maligne B-Zellen hören auf zu proliferieren und sterben ab

Indikationen

Chronische lymphatische Leukämie und kleinzelliges lymphozytisches Lymphom. Chronische lymphatische Leukämie →
Morbus Waldenström (Makroglobulinämie Waldenström). MGUS und Morbus Waldenström →
Chronische Graft-versus-Host-Erkrankung nach Versagen anderer systemischer Therapien.

Nebenwirkungen

Häufig

Durchfall, Übelkeit
Hämatome und leichte Blutungen
Schmerzen des Bewegungsapparats
Ausschlag
Müdigkeit, Fieber
Neutropenie, Thrombozytopenie, Anämie

Kontraindikationen

Keine absoluten Kontraindikationen; Vorsicht bei Antikoagulanzien, Blutgerinnungsstörungen, Arrhythmien und schwerer Leberfunktionsstörung

Wichtige Wechselwirkungen

Starke CYP3A-Inhibitoren (Azole, Clarithromycin, Grapefruit, Bitterorange): Erhöhen Spiegel und Toxizität von Ibrutinib.
CYP3A-Induktoren (Rifampicin, Johanniskraut): Senken seine Spiegel; werden vermieden.
Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer: Verstärken das Blutungsrisiko.
Operationen: Wird wegen des Blutungsrisikos meist mehrere Tage vor und nach einer Operation pausiert.

Was überwacht wird

Blutbild
Pulsrhythmus und Blutdruck; EKG bei Herzklopfen
Blutungszeichen
Infektionszeichen

Anwendung und Sicherheit

Oral; unzerkaut etwa zur gleichen Tageszeit geschluckt.
Den Namen sorgfältig prüfen: Kinaseinhibitoren mit ähnlichen «-tinib»-Namen sind nicht austauschbar.
Grapefruit und Bitterorangen werden gemieden; reichliches Trinken wird empfohlen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; Frauen sowie Männer mit Partnerinnen verhüten während der Behandlung und einen Monat danach.

Pflege

Bei jedem Besuch den Puls auf Unregelmäßigkeit und den Blutdruck kontrollieren.
Die Medikamentenliste auf Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmer und CYP3A-Interaktionen durchsehen.
Das Team daran erinnern, dass Ibrutinib rund um Operationen und Eingriffe pausiert wird.
Aufklärung: Herzklopfen, Schwindel, schwarzen Stuhl, Blut im Urin, starke Kopfschmerzen oder Fieber melden.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral; Nahrung erhöht die Resorption.
Metabolismus: Leber, hauptsächlich CYP3A; eine Leberfunktionsstörung erhöht die Exposition.
Elimination: Metaboliten hauptsächlich über den Stuhl.
Halbwertszeit: Kurz, etwa 4 bis 6 Stunden, doch BTK bleibt gehemmt, weil die Bindung kovalent ist.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welches Enzym hemmt Ibrutinib, und wie?

Die Bruton-Tyrosinkinase, durch eine kovalente Bindung an Cystein 481.

Welche Arrhythmie ist typisch für Ibrutinib?

Vorhofflimmern.

Warum wird Grapefruit unter Ibrutinib gemieden?

Sie hemmt CYP3A und erhöht die Ibrutinib-Spiegel.