Ibrutinib
Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
Inhibiteur oral covalent de la BTK qui éteint la signalisation du récepteur B dans la LLC et la maladie de Waldenström ; surveiller saignements et FA.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
- Target
- Tyrosine kinase de Bruton (BTK)
- Used for
- Macroglobulinémie de Waldenström
- Key effects
- Diarrhée · Ecchymoses et saignements mineurs · Fatigue
- Monitor
- Numération formule sanguine · Signes de saignement
- ATC
- L01EL01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Le cristal montre l'ibrutinib dans le site de l'ATP du domaine kinase de la BTK humaine, à côté de la cystéine 481, le résidu auquel il se lie de façon covalente.
Les cellules B malignes de la LLC et des lymphomes apparentés dépendent des signaux du récepteur des cellules B, qui passent par la tyrosine kinase de Bruton. L'ibrutinib se lie de façon covalente à la cystéine 481 près du site de l'ATP et inactive définitivement la BTK. La signalisation du récepteur des cellules B échoue : les cellules B malignes cessent de proliférer et meurent.
- Les signaux du récepteur des cellules B passent par la BTK
- L'ibrutinib se lie de façon covalente à la cystéine 481 de la BTK
- La BTK est définitivement éteinte
- Les cellules B malignes cessent de proliférer et meurent
Indications
- Leucémie lymphoïde chronique et lymphome lymphocytique. Leucémie lymphoïde chronique →
- Macroglobulinémie de Waldenström. MGUS et macroglobulinémie de Waldenström →
- Maladie chronique du greffon contre l'hôte après échec d'autres traitements systémiques.
Effets indésirables
Fréquents
- Diarrhée, nausées
- Ecchymoses et saignements mineurs
- Douleurs musculosquelettiques
- Éruption cutanée
- Fatigue, fièvre
- Neutropénie, thrombopénie, anémie
Contre-indications
- Aucune contre-indication absolue ; prudence avec les anticoagulants, les troubles de l'hémostase, les arythmies et l'insuffisance hépatique sévère
Interactions principales
- Inhibiteurs puissants du CYP3A (azolés, clarithromycine, pamplemousse, orange amère)
- Augmentent les taux d'ibrutinib et sa toxicité.
- Inducteurs du CYP3A (rifampicine, millepertuis)
- Diminuent ses taux ; à éviter.
- Anticoagulants et antiplaquettaires
- S'ajoutent au risque hémorragique.
- Chirurgie
- Habituellement suspendu plusieurs jours avant et après une chirurgie en raison du risque hémorragique.
Surveillance
- Numération formule sanguine
- Rythme du pouls et pression artérielle ; ECG en cas de palpitations
- Signes de saignement
- Signes d'infection
Administration et sécurité
- Voie orale ; avalé entier à peu près à la même heure chaque jour.
- Vérifier soigneusement le nom : les inhibiteurs de kinase aux noms similaires en « -tinib » ne sont pas interchangeables.
- Le pamplemousse et l'orange amère sont évités ; une bonne hydratation est encouragée.
Grossesse et allaitement
Peut nuire au fœtus ; les femmes et les hommes ayant une partenaire féminine utilisent une contraception pendant le traitement et pendant un mois après.
Soins infirmiers
- Rechercher à chaque visite un pouls irrégulier et contrôler la pression artérielle.
- Revoir la liste des médicaments à la recherche d'anticoagulants, d'antiplaquettaires et d'interactions avec le CYP3A.
- Rappeler à l'équipe que l'ibrutinib est suspendu autour des chirurgies et des procédures.
- Éducation : signaler palpitations, vertiges, selles noires, sang dans les urines, céphalées sévères ou fièvre.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Orale ; l'alimentation augmente l'absorption.
- Métabolisme
- Hépatique, surtout par le CYP3A ; l'insuffisance hépatique augmente l'exposition.
- Élimination
- Métabolites surtout dans les selles.
- Demi-vie
- Courte, environ 4 à 6 heures, mais la BTK reste inhibée car la liaison est covalente.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle enzyme l'ibrutinib inhibe-t-il, et comment ?
La tyrosine kinase de Bruton, par une liaison covalente à la cystéine 481.
Quelle arythmie est typique de l'ibrutinib ?
La fibrillation atriale.
Pourquoi évite-t-on le pamplemousse avec l'ibrutinib ?
Il inhibe le CYP3A et augmente les taux d'ibrutinib.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Ibrutinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.