İbrutinib
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
KLL ve Waldenström makroglobulinemisinde B hücre reseptörü sinyalizasyonunu kapatan oral kovalent BTK inhibitörü; kanama ve atriyal fibrilasyona dikkat edilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
- Target
- Bruton tirozin kinaz (BTK)
- Used for
- Waldenström makroglobulinemisi
- Key effects
- İshal · Morarma ve hafif kanama · Kas-iskelet ağrısı
- Monitor
- Kan sayımı · Nabız ritmi ve kan basıncı
- ATC
- L01EL01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kristal yapı, insan BTK kinaz domaininin ATP bölgesinde, kovalent bağ kurduğu kalıntı olan sistein 481'in yanında ibrutinibi gösterir.
KLL ve ilişkili lenfomalardaki malign B hücreleri, Bruton tirozin kinaz üzerinden geçen B hücre reseptörü sinyallerine bağımlıdır. İbrutinib ATP bölgesinin yakınındaki sistein 481'e kovalent olarak bağlanır ve BTK'yı kalıcı olarak inaktive eder. B hücre reseptörü sinyalizasyonu başarısız olur; böylece malign B hücreleri çoğalmayı durdurur ve ölür.
- B hücre reseptörü sinyalleri BTK üzerinden iletilir
- İbrutinib BTK sistein 481'e kovalent olarak bağlanır
- BTK kalıcı olarak kapatılır
- Malign B hücreleri çoğalmayı durdurur ve ölür
Endikasyonlar
- Kronik lenfositik lösemi ve küçük lenfositik lenfoma. Kronik lenfositik lösemi →
- Waldenström makroglobulinemisi. MGUS ve Waldenström makroglobulinemisi →
- Diğer sistemik tedavilerin başarısızlığından sonra kronik graft-versus-host hastalığı.
Yan etkiler
Sık
- İshal, bulantı
- Morarma ve hafif kanama
- Kas-iskelet ağrısı
- Döküntü
- Yorgunluk, ateş
- Nötropeni, trombositopeni, anemi
Kontrendikasyonlar
- Mutlak kontrendikasyon yoktur; antikoagülanlar, kanama bozuklukları, aritmi ve ağır karaciğer yetmezliğinde dikkat edilir
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A inhibitörleri (azoller, klaritromisin, greyfurt, turunç)
- İbrutinib düzeylerini ve toksisitesini artırır.
- CYP3A indükleyicileri (rifampisin, sarı kantaron)
- Düzeylerini düşürür; kaçınılır.
- Antikoagülanlar ve antiplatelet ilaçlar
- Kanama riskine eklenir.
- Cerrahi
- Kanama riski nedeniyle genellikle cerrahiden önce ve sonra birkaç gün ara verilir.
Neler izlenir
- Kan sayımı
- Nabız ritmi ve kan basıncı; çarpıntı varsa EKG
- Kanama belirtileri
- Enfeksiyon belirtileri
Uygulama ve güvenlik
- Oral; her gün yaklaşık aynı saatte bütün olarak yutulur.
- İsmi dikkatle kontrol edin: benzer «-tinib» isimli kinaz inhibitörleri birbirinin yerine kullanılamaz.
- Greyfurt ve turunçtan kaçınılır; bol sıvı alımı teşvik edilir.
Gebelik ve emzirme
Fetüse zarar verebilir; kadınlar ve kadın partneri olan erkekler tedavi süresince ve sonrasında bir ay kontrasepsiyon kullanır.
Hemşirelik bakımı
- Her vizitte nabzı düzensizlik açısından ve kan basıncını kontrol edin.
- İlaç listesini antikoagülanlar, antiplateletler ve CYP3A etkileşimleri açısından gözden geçirin.
- Ekibe ibrutinibe cerrahi ve girişimler çevresinde ara verildiğini hatırlatın.
- Eğitim: çarpıntı, baş dönmesi, siyah dışkı, idrarda kan, şiddetli baş ağrısı veya ateş bildirilmelidir.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral; besin emilimi artırır.
- Metabolizma
- Karaciğer, esas olarak CYP3A; karaciğer yetmezliği maruziyeti artırır.
- Eliminasyon
- Metabolitler esas olarak dışkıyla.
- Yarılanma ömrü
- Kısa, yaklaşık 4 ila 6 saat; ancak bağ kovalent olduğundan BTK inhibe kalır.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
İbrutinib hangi enzimi ve nasıl inhibe eder?
Bruton tirozin kinazı, sistein 481'e kovalent bağla.
İbrutinibe özgü aritmi hangisidir?
Atriyal fibrilasyon.
İbrutinible birlikte greyfurttan neden kaçınılır?
CYP3A'yı inhibe eder ve ibrutinib düzeylerini artırır.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Ibrutinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.