Farmacología · Antifúngicos azólicos
Ketoconazol !
Antifúngico imidazólico. En crema o champú trata la dermatitis seborreica y las tiñas; por boca es el último recurso porque daña el hígado.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra ketoconazol unido a la CYP51 humana, la equivalente humana de la enzima del hongo; su unión a enzimas P450 humanas explica parte de su toxicidad.
Mecanismo de acción
El ketoconazol bloquea la lanosterol 14α-desmetilasa del hongo, se acumulan esteroles metilados y se agota el ergosterol. Por vía oral también inhibe enzimas P450 humanas que fabrican esteroides, con menor síntesis de testosterona y cortisol, y es un inhibidor potente de la CYP3A4.
- El ketoconazol bloquea la CYP51 del hongo
- Se agota el ergosterol y la membrana se debilita
- Por vía oral también bloquea la síntesis de esteroides humana
Farmacocinética
- Absorción
- Base débil que necesita ácido gástrico para disolverse; los antiácidos, los antagonistas H2 y los IBP reducen su absorción.
- Distribución
- Penetra mal en el LCR, por eso no se usa en la meningitis por hongos.
- Metabolismo
- Hígado.
Indicaciones
- Dermatitis seborreica y caspa (crema, champú). Dermatitis seborreica →
- Pitiriasis versicolor (champú, crema). Pitiriasis versicolor →
- Tiña del cuerpo, inguinal y del pie (crema). Dermatofitosis (tiñas) y onicomicosis →
- Forma oral solo si otro tratamiento fracasó o no se tolera: paracoccidioidomicosis, histoplasmosis, blastomicosis, coccidioidomicosis, cromomicosis. Paracoccidioidomicosis →
Efectos adversos
Frecuentes
- Tópico: irritación, prurito o escozor donde se aplica
- Oral: náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, alteración del gusto
- Oral: ginecomastia y testosterona baja
Contraindicaciones
- Oral: enfermedad hepática aguda o crónica
- Oral: dofetilida, quinidina, pimozida, cisaprida, metadona, disopiramida, dronedarona, ranolazina, simvastatina, lovastatina, midazolam oral, triazolam, alcaloides del cornezuelo, entre otros
- Oral: no se usa en onicomicosis, dermatofitosis de la piel ni candidiasis
Interacciones clave
- Sustratos de CYP3A4 que alargan el QT (dofetilida, quinidina, pimozida, metadona)
- Contraindicados con la forma oral: torsade de pointes.
- Antiácidos, antagonistas H2 e IBP
- Reducen la absorción de las tabletas; los antiácidos se separan en el tiempo.
- Simvastatina y lovastatina
- Contraindicadas con la forma oral: rabdomiólisis.
Qué se vigila
- Oral: pruebas hepáticas antes y durante el tratamiento
- Oral: función suprarrenal en pacientes en riesgo o bajo estrés
- Tópico: respuesta de las lesiones de la piel
Administración y seguridad
- Verifique qué forma se ordenó: las tópicas son comunes y seguras; las tabletas orales están restringidas.
- Separe los antiácidos de las tabletas (al menos una hora antes o dos horas después).
- El champú y la crema son solo para uso externo.
Cuidados de enfermería
- Con ketoconazol oral, enseñe los signos de daño hepático y a informarlos de inmediato.
- Pregunte por palpitaciones o desmayos; revise todos los medicamentos en busca de combinaciones contraindicadas.
- Con el uso tópico, informe enrojecimiento que se extiende, ampollas o hinchazón.
Embarazo y lactancia
El ketoconazol oral fue teratogénico en ratas; en el embarazo se usa solo si el beneficio justifica el riesgo.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué ya no se usa el ketoconazol oral para hongos en uñas o piel?
Sus riesgos (hepatotoxicidad grave, interacciones con QT largo, insuficiencia suprarrenal) superan los beneficios cuando hay opciones más seguras.
¿Por qué el ketoconazol puede causar ginecomastia?
Inhibe enzimas P450 humanas que fabrican esteroides y baja la testosterona.
¿Cuál es el uso más común del ketoconazol hoy?
El tópico: crema o champú para dermatitis seborreica, caspa, pitiriasis versicolor y tiñas.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
- Dermatitis seborreica
- Pitiriasis versicolor
- Dermatofitosis (tiñas) y onicomicosis
- Paracoccidioidomicosis
← Volver al grupo: Antifúngicos azólicos
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - KETOCONAZOLE tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Ketoconazole Topical: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2016); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 61 (McGraw Hill, 2023).
¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error
Modelo representativo, solo con fines educativos.