Farmacología · Betabloqueadores
Metoprolol !
Betabloqueador que actúa sobre todo en el corazón (β1). Baja la frecuencia cardiaca y se usa en la angina, tras un infarto y en la insuficiencia cardiaca.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el receptor β1 de pavo con cianopindolol, otro betabloqueador que ocupa el mismo sitio de unión donde actúa el metoprolol.
Mecanismo de acción
El metoprolol bloquea sobre todo los receptores β1 del corazón: enlentece el nodo sinusal y la conducción AV y reduce la contractilidad, de modo que el corazón consume menos oxígeno. En el riñón baja la liberación de renina. Su selectividad β1 es relativa: se pierde al aumentar la concentración, por lo que el broncoespasmo sigue siendo posible.
- El metoprolol ocupa los receptores β1 del corazón
- Se enlentecen el nodo sinusal y la conducción AV
- Bajan la contractilidad y la demanda de oxígeno
- Menos angina y mejor control de la frecuencia
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe bien por vía oral, con un primer paso hepático notable
- Distribución
- Atraviesa la barrera hematoencefálica
- Metabolismo
- En el hígado, sobre todo por CYP2D6 (los niveles varían según el genotipo)
- Eliminación
- Sobre todo por metabolismo hepático; muy poco sale sin cambios por la orina
- Vida media
- Unas 3 a 7 horas; la forma de succinato de liberación prolongada da un efecto parejo durante el día
Indicaciones
- Insuficiencia cardiaca estable con fracción de eyección reducida (forma de succinato) Insuficiencia cardíaca →
- Control de la frecuencia en la fibrilación auricular Fibrilación auricular →
- Angina estable Angina estable →
- Después de un infarto de miocardio Infarto de miocardio (ataque al corazón) →
- Hipertensión arterial Hipertensión arterial →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cansancio
- Bradicardia y mareo
- Extremidades frías
- Diarrea
Contraindicaciones
- Bradicardia marcada o bloqueo AV de segundo o tercer grado sin marcapasos
- Choque cardiogénico o insuficiencia cardiaca aguda descompensada
- Enfermedad del nodo sinusal sin marcapasos
Interacciones clave
- Verapamilo o diltiazem
- Bradicardia grave, bloqueo AV e hipotensión
- Inhibidores de CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina)
- Aumento de los niveles de metoprolol y más bradicardia
- Insulina o sulfonilureas
- Se pueden ocultar las señales de alarma de la hipoglucemia
- Digoxina o clonidina
- Suma de bradicardia; los betabloqueadores pueden empeorar la hipertensión de rebote al suspender la clonidina
Qué se vigila
- Frecuencia cardiaca y presión arterial
- Signos de insuficiencia cardiaca al iniciar o aumentar el tratamiento
- Glucemia en personas con diabetes
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué significa que el metoprolol sea cardioselectivo y cuál es el límite de esa propiedad?
Bloquea más los receptores β1 (corazón) que los β2 (bronquios y vasos). La selectividad es relativa y disminuye al subir la concentración, así que aún puede aparecer broncoespasmo.
¿Qué presentación de metoprolol ha mostrado menor mortalidad en la insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida?
El succinato de metoprolol, de liberación prolongada, añadido en pacientes estables y aumentado de forma gradual.
¿Por qué la paroxetina puede aumentar el efecto del metoprolol?
El metoprolol se elimina sobre todo por CYP2D6; la paroxetina inhibe esa enzima, suben los niveles y la bradicardia es más probable.
En la fibrilación auricular, ¿cómo baja el metoprolol la frecuencia ventricular?
Bloquea el β1 en el nodo AV: la conducción se enlentece y el periodo refractario se alarga, así que llegan menos impulsos auriculares a los ventrículos.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
- Insuficiencia cardíaca
- Fibrilación auricular
- Angina estable
- Infarto de miocardio (ataque al corazón)
- Hipertensión arterial
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Metoprolol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (Organización Mundial de la Salud, 2025); DailyMed - METOPROLOL SUCCINATE- metoprolol succinate er tablets tablet, film coated, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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