Pegaspargasa

Mecanismo de acción

◆L-asparagina plasmática (el fármaco es una L-asparaginasa pegilada)Pegaspargasa

ⓘ El cristal muestra la enzima L-asparaginasa II de Escherichia coli sin sus cadenas de polietilenglicol, con aspartato (el producto de la reacción) en el sitio activo.

La pegaspargasa es asparaginasa de Escherichia coli unida a cadenas de polietilenglicol. Como la enzima nativa, degrada la asparagina plasmática, que los linfoblastos leucémicos no pueden fabricar en cantidad suficiente; falla su síntesis de proteínas y mueren. El polietilenglicol protege la proteína del sistema inmunitario y de su eliminación: permanece mucho más tiempo en la sangre y genera anticuerpos y alergia con menos frecuencia.

1. La enzima pegilada circula durante días
2. Hidroliza la asparagina plasmática
3. Los linfoblastos se quedan sin asparagina
4. Falla la síntesis de proteínas: mueren las células leucémicas

Indicaciones

• Leucemia linfoblástica aguda, dentro de la quimioterapia combinada, en primera línea o tras alergia a la asparaginasa nativa. Leucemia aguda (LMA y LLA) →

Efectos adversos

Frecuentes

• Náuseas, vómito, diarrea
• Fiebre, cansancio, mareo
• Reacciones alérgicas (menos que con la asparaginasa nativa)
• Hiperglucemia
• Elevación de pruebas hepáticas

Contraindicaciones

• Alergia grave previa a la pegaspargasa
• Pancreatitis, trombosis grave o sangrado grave previos durante el tratamiento con asparaginasa
• Hepatopatía grave

Interacciones clave

Metotrexato

La asparaginasa dada poco después del metotrexato anula su efecto antitumoral; el orden está fijado en el protocolo.

Fármacos muy unidos a proteínas

La hipoalbuminemia puede aumentar su fracción libre.

Qué se vigila

• Signos alérgicos después de cada dosis
• Lipasa o amilasa y dolor abdominal
• Glucosa
• Pruebas hepáticas y albúmina
• Pruebas de coagulación y signos de trombosis o sangrado

Administración y seguridad

• Productos parecidos: pegaspargasa, asparaginasa nativa y asparaginasa de Erwinia tienen esquemas distintos y no son intercambiables.
• Se administra por vía intramuscular o en infusión intravenosa en un tiempo definido, nunca en bolo.
• Observe al paciente después de la dosis con medicamentos para anafilaxia a mano.
• Medicamento peligroso: se prepara y desecha según los procedimientos de manejo de citotóxicos.

Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; se evita el embarazo y se prefiere anticoncepción no hormonal durante el tratamiento.

Cuidados de enfermería

• Vigile urticaria, sibilancias o hipotensión después de la dosis.
• Controle la glucosa; pregunte por sed y poliuria.
• Pregunte por dolor abdominal que se irradia a la espalda, cefalea o edema de una extremidad (trombosis).
• Educación: consultar pronto por estos síntomas, ya que el fármaco permanece en el cuerpo durante semanas.

Farmacocinética

Absorción

Inyección intramuscular o infusión intravenosa.

Distribución

Permanece sobre todo en el plasma.

Vida media

Unos 6 a 7 días, mucho más que la enzima nativa; una dosis agota la asparagina durante semanas.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Pegaspargase Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2012); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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