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Pegaspargase

  • Outros antineoplásicos (agentes de diferenciação, asparaginases, inibidores de proteassomo)Outros antineoplásicos (agentes de diferenciação, asparaginases, inibidores de proteassomo)
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Asparaginase ligada a polietilenoglicol: dura mais e causa menos alergias que a enzima nativa; usada na LLA, inclusive em primeira linha.

Atualizado

Também chamado: PEG-asparaginase

Ficha rápida

Group
Outros antineoplásicos (agentes de diferenciação, asparaginases, inibidores de proteassomo)
Target
L-asparagina plasmática (o fármaco é uma L-asparaginase peguilada)
Used for
Leucemia linfoblástica aguda
Key effects
Náuseas · Febre · Reações alérgicas
Monitor
Sinais alérgicos após cada dose · Glicemia
ATC
L01XX24

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

O cristal mostra a enzima L-asparaginase II de Escherichia coli sem suas cadeias de polietilenoglicol, com aspartato (o produto da reação) no sítio ativo.

Alvo em 3D: L-asparagina plasmática (o fármaco é uma L-asparaginase peguilada). Estrutura PDB 1NNS (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A pegaspargase é a asparaginase de Escherichia coli ligada a cadeias de polietilenoglicol. Como a enzima nativa, degrada a asparagina plasmática, que os linfoblastos leucêmicos não conseguem produzir em quantidade suficiente, de modo que sua síntese proteica falha e eles morrem. O polietilenoglicol protege a proteína do sistema imune e da depuração: ela permanece no sangue muito mais tempo e causa anticorpos e alergia com menos frequência.

  1. A enzima peguilada circula por dias
  2. Hidrolisa a asparagina plasmática
  3. Os linfoblastos ficam sem asparagina
  4. A síntese proteica falha: as células leucêmicas morrem

Indicações

  • Leucemia linfoblástica aguda, como parte de quimioterapia combinada, em primeira linha ou após alergia à asparaginase nativa. Leucemia aguda (LMA e LLA) →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Náuseas, vômitos, diarreia
  • Febre, cansaço, tontura
  • Reações alérgicas (menos frequentes que com a asparaginase nativa)
  • Glicemia elevada
  • Elevação das provas de função hepática

Contraindicações

  • Alergia grave prévia à pegaspargase
  • Pancreatite, trombose grave ou sangramento grave prévios durante tratamento com asparaginase
  • Doença hepática grave

Interações importantes

Metotrexato
A asparaginase administrada pouco depois do metotrexato anula o efeito antitumoral do metotrexato; a ordem é fixada no protocolo.
Fármacos com alta ligação a proteínas
A albumina baixa pode aumentar sua fração livre.

O que se monitora

  • Sinais alérgicos após cada dose
  • Lipase ou amilase e dor abdominal
  • Glicemia
  • Provas de função hepática e albumina
  • Testes de coagulação e sinais de trombos ou sangramento

Administração e segurança

  • Produtos parecidos: pegaspargase, asparaginase nativa e asparaginase de Erwinia têm esquemas diferentes e não são intercambiáveis.
  • Administrada por via intramuscular ou em infusão intravenosa durante um tempo definido, nunca em push.
  • Observe o paciente após a dose com medicamentos para anafilaxia à mão.
  • Medicamento perigoso: preparado e descartado conforme os procedimentos de manuseio de citotóxicos.

Gravidez e amamentação

Pode prejudicar o feto; evita-se a gravidez e prefere-se contracepção não hormonal durante o tratamento.

Cuidados de enfermagem

  • Observe urticária, sibilância ou pressão arterial baixa após a dose.
  • Verifique a glicemia; pergunte sobre sede e micção frequente.
  • Pergunte sobre dor abdominal que se espalha para as costas, e sobre cefaleia ou edema de um membro (trombos).
  • Orientação: relatar esses sintomas prontamente, pois o fármaco permanece no organismo por semanas.

Farmacocinética

Absorção
Injeção intramuscular ou infusão intravenosa.
Distribuição
Permanece principalmente no plasma.
Meia-vida
Cerca de 6 a 7 dias, muito mais que a enzima nativa; uma dose depleta a asparagina por semanas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Que vantagem a peguilação confere à asparaginase?

Meia-vida muito mais longa e menor imunogenicidade (menos alergias e anticorpos neutralizantes).

Que complicação abdominal é rastreada durante o tratamento com pegaspargase?

Pancreatite aguda.

Por que a glicemia pode subir com a pegaspargase?

A depleção de asparagina reduz a síntese de proteínas (incluindo a insulina).

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Pegaspargase Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2012); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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