Otros antineoplásicos (diferenciadores, asparaginasas, inhibidores del proteasoma)
Mecanismos propios: tretinoína y arsénico hacen madurar la LPA, la asparaginasa priva de asparagina a la leucemia y el bortezomib bloquea el proteasoma.
Qué son
Un grupo heterogéneo: los diferenciadores tretinoína y trióxido de arsénico para la leucemia promielocítica aguda (LPA), las enzimas asparaginasa y pegaspargasa para la leucemia linfoblástica aguda, y el inhibidor del proteasoma bortezomib para el mieloma múltiple.
Mecanismo de acción
En la LPA, la proteína de fusión PML-RARα bloquea la maduración mieloide; la tretinoína (a niveles altos) y el trióxido de arsénico llevan a su degradación y los promielocitos leucémicos maduran. La asparaginasa degrada la asparagina circulante, que los linfoblastos leucémicos no pueden fabricar en cantidad suficiente. El bortezomib bloquea el proteasoma: se acumulan proteínas dañadas y reguladoras y la célula del mieloma muere.
Diana: PML-RARα (LPA), asparagina plasmática, el proteasoma
Fármacos de este grupo
- TretinoínaÁcido transretinoico oral para la leucemia promielocítica aguda: hace madurar las células leucémicas. Vigile el…Receptor α del ácido retinoico (RARα), parte de la fusión PML-RARα en la LPA
- Trióxido de arsénicoCompuesto de arsénico intravenoso que, con tretinoína, cura la mayoría de las LPA. Riesgos clave: QT prolongado y…Proteína de fusión PML-RARα (y otras proteínas con grupos tiol)
- AsparaginasaEnzima bacteriana que destruye la asparagina de la sangre, que necesitan los linfoblastos; pilar de la LLA. Vigile…L-asparagina plasmática (el fármaco es la enzima L-asparaginasa)
- BortezomibPrimer inhibidor del proteasoma, pilar del mieloma múltiple y usado en el linfoma de células del manto. Su toxicidad…Proteasoma 26S, sitio de tipo quimotripsina (subunidad β5)
- PegaspargasaAsparaginasa unida a polietilenglicol: dura más y causa menos alergias que la enzima nativa; se usa en la LLA, incluso…L-asparagina plasmática (el fármaco es una L-asparaginasa pegilada)
- CarfilzomibInhibidor del proteasoma intravenoso de segunda generación (una epoxicetona) para el mieloma múltiple en recaída. Se…Proteasoma 26S, sitio de tipo quimotripsina (subunidad β5 del núcleo 20S)
- IxazomibInhibidor del proteasoma oral, una cápsula semanal que se toma con lenalidomida y dexametasona para el mieloma…Proteasoma 26S, subunidad β5 (PSMB5) del núcleo 20S
Otros del grupo
- carfilzomib
- ixazomib
- calaspargasa pegol
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué translocación define la leucemia tratada con tretinoína y trióxido de arsénico?
La t(15;17), que crea la fusión PML-RARα en la leucemia promielocítica aguda.
¿Por qué los linfoblastos leucémicos son sensibles a la asparaginasa?
Carecen de suficiente asparagina sintetasa y dependen de la asparagina plasmática, que la enzima destruye.
¿Qué toxicidad limita con más frecuencia al bortezomib?
La neuropatía periférica.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - TRETINOIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ARSENIC TRIOXIDE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - BORTEZOMIB injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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