Asparaginasa
Otros antineoplásicos (diferenciadores, asparaginasas, inhibidores del proteasoma)
Otros antineoplásicos (diferenciadores, asparaginasas, inhibidores del proteasoma)Alto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Enzima bacteriana que destruye la asparagina de la sangre, que necesitan los linfoblastos; pilar de la LLA. Vigile alergia, pancreatitis y trombosis.
También llamado: L-asparaginasa, asparaginasa de Escherichia coli, asparaginasa de Erwinia chrysanthemi
Ficha rápida
- Grupo
- Otros antineoplásicos (diferenciadores, asparaginasas, inhibidores del proteasoma)
- Diana
- L-asparagina plasmática (el fármaco es la enzima L-asparaginasa)
- Para qué
- Leucemia linfoblástica aguda
- Efectos clave
- Reacciones alérgicas · Náuseas · Hiperglucemia
- Vigilar
- Signos de alergia durante y después · Glucosa
- ATC
- L01XX02
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
El cristal muestra la L-asparaginasa II de Escherichia coli, la propia enzima, con aspartato (el producto de la reacción) en su sitio activo.
La mayoría de las células normales fabrica suficiente asparagina con la asparagina sintetasa, pero los linfoblastos leucémicos tienen poca y dependen de la asparagina plasmática. La asparaginasa hidroliza la asparagina circulante a ácido aspártico y amoníaco. Sin asparagina los linfoblastos no pueden fabricar proteínas y mueren. La resistencia aparece cuando las células tumorales inducen la asparagina sintetasa. Los tejidos normales que fabrican muchas proteínas (hígado, páncreas) también se afectan, lo que explica la hipoalbuminemia, los cambios de la coagulación y la hiperglucemia.
- Los linfoblastos carecen de asparagina sintetasa
- La enzima degrada la asparagina plasmática a aspartato + amoníaco
- Sin asparagina se detiene la síntesis de proteínas
- Las células leucémicas mueren
Indicaciones
- Leucemia linfoblástica aguda, en quimioterapia combinada (con vincristina, un corticoide y otros). Leucemia aguda (LMA y LLA) →
- Un tipo de linfoma no Hodgkin (linfoblástico); la enzima de Erwinia se usa tras alergia a la de Escherichia coli. Linfoma no Hodgkin →
Efectos adversos
Frecuentes
- Reacciones alérgicas: urticaria, erupción, prurito
- Náuseas, vómito, falta de apetito
- Hiperglucemia
- Elevación de enzimas hepáticas y bilirrubina, hipoalbuminemia
- Alteraciones de la coagulación (fibrinógeno bajo)
- Hipertrigliceridemia
Contraindicaciones
- Alergia grave previa a la misma asparaginasa
- Pancreatitis, trombosis grave o sangrado grave previos durante el tratamiento con asparaginasa
- Hepatopatía grave
Interacciones clave
- Metotrexato
- La asparaginasa administrada poco después del metotrexato anula el efecto antitumoral de este; el orden está definido en el protocolo.
- Fármacos muy unidos a proteínas
- La hipoalbuminemia puede aumentar su fracción libre y acelerar su eliminación.
- Anticonceptivos hormonales
- Se aconseja un método no hormonal durante el tratamiento y meses después.
Qué se vigila
- Signos de alergia durante y después de cada dosis
- Amilasa o lipasa y dolor abdominal (pancreatitis)
- Glucosa
- Pruebas hepáticas, bilirrubina y albúmina
- Fibrinógeno y otras pruebas de coagulación; signos de trombosis o sangrado
Administración y seguridad
- Existen varios productos de asparaginasa (de Escherichia coli, de Erwinia, pegilada); no son intercambiables: verifique el producto exacto y la vía.
- Observe al paciente después de cada dosis con medicamentos y equipos para anafilaxia a mano.
- Medicamento peligroso: se prepara y desecha según los procedimientos de manejo de citotóxicos.
Embarazo y lactancia
Puede dañar al feto; se descarta el embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción no hormonal y se evita la lactancia.
Cuidados de enfermería
- Vigile urticaria, sibilancias, edema facial o hipotensión después de cada dosis.
- Controle la glucosa y pregunte por sed y poliuria.
- Pregunte por dolor abdominal que se irradia a la espalda, vómito (pancreatitis), cefalea, edema de una pierna o convulsiones (trombosis).
- Educación: consultar por piel amarilla u orina oscura y usar anticoncepción no hormonal.
Farmacocinética
- Absorción
- Se administra por vía intramuscular o intravenosa.
- Distribución
- Permanece sobre todo en el plasma; baja solo en parte la asparagina del líquido cefalorraquídeo.
- Eliminación
- Se elimina como una proteína; los anticuerpos contra la enzima aceleran su eliminación y la inactivan.
- Vida media
- Alrededor de un día la enzima de Escherichia coli; la forma pegilada (pegaspargasa) dura mucho más.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué la asparaginasa mata los linfoblastos y respeta la mayoría de las células normales?
Los linfoblastos carecen de suficiente asparagina sintetasa y dependen de la asparagina plasmática, que la enzima destruye.
Un niño en inducción de LLA con asparaginasa tiene dolor epigástrico que se irradia a la espalda. ¿Qué examen se solicita?
Lipasa o amilasa séricas, por pancreatitis inducida por asparaginasa.
¿Qué es la «inactivación silenciosa»?
Los anticuerpos neutralizan la enzima sin causar alergia y deja de funcionar sin que se note.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Asparaginase Erwinia Chrysanthemi (recombinant)-rywn Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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