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Penicilina G benzatínica !

Penicilina G de depósito intramuscular que libera el fármaco durante semanas: base del tratamiento de la sífilis y de la prevención de la fiebre reumática.

Actualizado 2026-11-01

  • Grupo: Betalactámicos
  • Enzima: Proteínas fijadoras de penicilina (DD-transpeptidasas bacterianas)
  • Código ATC: J01CE08
  • Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

También llamado: bencilpenicilina benzatínica, penicilina benzatínica

La figura muestra la DD-peptidasa de Streptomyces R61, modelo clásico de PBP, acilada por penicilina G (la molécula activa que libera la sal benzatínica).

Diana en 3D: Proteínas fijadoras de penicilina (DD-transpeptidasas bacterianas). Estructura PDB 1PWC (RCSB PDB, dominio público). Ver la estructura en RCSB PDB

Mecanismo de acción

Es una sal muy poco soluble de penicilina G. Inyectada en el músculo forma un depósito que se disuelve despacio y mantiene niveles bajos pero prolongados de penicilina G, que acila las PBP y detiene la síntesis de la pared. Treponema pallidum y el estreptococo del grupo A siguen siendo sensibles, y la acción prolongada evita depender de muchas dosis.

  1. La inyección intramuscular forma un depósito de cristales
  2. El depósito libera penicilina G poco a poco durante semanas
  3. La penicilina G acila las PBP de Treponema y estreptococos
  4. Las bacterias en división pierden la pared y mueren

Farmacocinética

Absorción
Absorción muy lenta desde el músculo; niveles bajos y sostenidos.
Eliminación
La penicilina liberada se elimina por el riñón.
Inicio y duración
Lento; no sirve cuando se necesitan niveles altos rápidos, como en la neurosífilis o la meningitis.

Indicaciones

Efectos adversos

Frecuentes

  • Dolor, induración o nódulo en el sitio de inyección
  • Reacción de Jarisch-Herxheimer (fiebre, escalofríos, cefalea, mialgias) en las primeras horas al tratar la sífilis temprana

Contraindicaciones

  • Antecedente de reacción de hipersensibilidad a cualquier penicilina (en el embarazo con sífilis se desensibiliza en lugar de cambiar de fármaco)
  • Administración intravenosa: está prohibida

Interacciones clave

Probenecid
Reduce la secreción tubular: niveles más altos y prolongados del betalactámico.
Tetraciclinas y otros bacteriostáticos
Pueden reducir el efecto bactericida de la penicilina.

Qué se vigila

  • En sífilis, pruebas no treponémicas seriadas para confirmar la respuesta
  • Observar al paciente después de la inyección por reacción alérgica

Administración y seguridad

  • Solo intramuscular profunda, en un músculo grande (glúteo en adultos, cara lateral del muslo en niños pequeños). Nunca intravenosa.
  • Aspirar antes de inyectar y detenerse si aparece sangre o dolor intenso inmediato.
  • No confundir con la penicilina G procaínica ni con la mezcla benzatínica-procaínica: no son intercambiables en la sífilis.
  • Es una suspensión espesa: se inyecta de forma lenta y continua.

Cuidados de enfermería

  • Antes de la primera dosis: preguntar por alergias a penicilinas, cefalosporinas y otros betalactámicos, y qué reacción hubo.
  • Mantener al paciente en observación tras la inyección con el equipo de anafilaxia listo.
  • Advertir que puede aparecer fiebre y malestar pocas horas después (Jarisch-Herxheimer); en la embarazada puede desencadenar contracciones, pero no se retrasa el tratamiento.
  • En la profilaxis de la fiebre reumática, programar y recordar cada inyección: la adherencia es lo que protege.
  • En la sífilis, ofrecer estudio y tratamiento a las parejas sexuales.

Embarazo y lactancia

La penicilina G parenteral es el único tratamiento con eficacia documentada contra la sífilis en el embarazo y previene la sífilis congénita; si hay alergia, se desensibiliza.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

¿Por qué la penicilina benzatínica no sirve para la neurosífilis?

Porque libera niveles bajos de penicilina y no alcanza concentraciones adecuadas en el líquido cefalorraquídeo; la neurosífilis requiere penicilina G intravenosa.

¿Qué hacer con una embarazada con sífilis y alergia a la penicilina?

Desensibilizarla y tratarla con penicilina, porque es el único tratamiento con eficacia documentada para prevenir la sífilis congénita.

Horas después de tratar una sífilis secundaria, el paciente tiene fiebre, escalofríos y mialgias. ¿Qué es?

Probablemente una reacción de Jarisch-Herxheimer, por la liberación de productos de las treponemas que mueren; no es una alergia a la penicilina.

¿Cuál es el error de administración más peligroso con este fármaco?

Inyectarlo en una vena: puede causar paro cardiorrespiratorio y muerte. Solo se aplica intramuscular profunda.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Penicillin G Benzathine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Syphilis - STI Treatment Guidelines (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2021); Rheumatic heart disease (World Health Organization, 2024); Farmacología básica y clínica (Katzung), cap. 43 (McGraw Hill, 2025).

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