Pitolisant
Promotores de la vigilia y fármacos para la narcolepsia
Promotores de la vigilia y fármacos para la narcolepsia
Bloqueador del receptor H3 para la somnolencia diurna y la cataplejía de la narcolepsia. Puede alargar el QT y restar eficacia a los anticonceptivos.
Ficha rápida
- Grupo
- Promotores de la vigilia y fármacos para la narcolepsia
- Diana
- Receptor H3 de histamina
- Para qué
- Somnolencia diurna excesiva
- Efectos clave
- Cefalea · Insomnio · Náuseas y menos apetito
- Vigilar
- ECG · Somnolencia diurna y episodios
- ATC
- N07XX11
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
El pitolisant es antagonista selectivo y agonista inverso del receptor H3 de histamina, que normalmente frena la liberación de histamina en el cerebro. Al bloquearlo, las neuronas histaminérgicas liberan más histamina, una señal clave de la vigilia. Tiene poca afinidad por los receptores H1, H2 o H4.
- Bloquea el autorreceptor H3 de las neuronas histaminérgicas
- Se libera el freno y sale más histamina
- Aumenta la vigilia; disminuyen la somnolencia y la cataplejía
Indicaciones
- Somnolencia diurna excesiva en la narcolepsia (adultos y niños desde los 6 años) Narcolepsia →
- Cataplejía en adultos con narcolepsia
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Insomnio
- Náuseas y menos apetito
- Ansiedad e irritabilidad
Contraindicaciones
- Enfermedad hepática, que puede descartarlo
- Hipersensibilidad al pitolisant
Interacciones clave
- Anticonceptivos hormonales
- Menos eficaces; se usa otro método durante el tratamiento y 21 días después
- Otros fármacos que prolongan el QT
- Más riesgo de arritmia
Qué se vigila
- ECG, potasio y magnesio si hay riesgo de QT largo
- Somnolencia diurna y episodios de cataplejía
Administración y seguridad
- Vía oral, iniciando con dosis baja y aumentándola de forma gradual
- Se revisan la enfermedad hepática y la renal antes de iniciar
Embarazo y lactancia
Resta eficacia a los anticonceptivos hormonales, por lo que se usa otro método; los planes de embarazo se hablan con el médico.
Cuidados de enfermería
- Preguntar por trastornos del ritmo, potasio o magnesio bajos y enfermedad hepática
- Orientar sobre anticoncepción no hormonal durante el tratamiento y 21 días después
- Enseñar a consultar por palpitaciones, síncope o alucinaciones
Farmacocinética
- Metabolismo
- En el hígado; el genotipo de CYP2D6 puede cambiar la dosis necesaria
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué hace normalmente el receptor H3?
Es un autorreceptor que frena la liberación de histamina.
¿Qué cambio del ECG preocupa con el pitolisant?
La prolongación del QT.
¿Cuánto tiempo después de suspender el pitolisant se usa otro método anticonceptivo?
Durante 21 días.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Pitolisant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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