Pitolisanto
Promotores da vigília e fármacos para a narcolepsia
Promotores da vigília e fármacos para a narcolepsia
Bloqueador do receptor H3 da histamina para sonolência diurna e cataplexia na narcolepsia. Pode prolongar o QT e enfraquecer contraceptivos hormonais.
Ficha rápida
- Group
- Promotores da vigília e fármacos para a narcolepsia
- Target
- Receptor H3 da histamina
- Used for
- Cataplexia em adultos com narcolepsia
- Key effects
- Cefaleia · Insônia · Náuseas e menos apetite
- Monitor
- ECG · Sonolência diurna e episódios
- ATC
- N07XX11
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O pitolisanto é um antagonista seletivo e agonista inverso do receptor H3 da histamina, que normalmente funciona como freio da liberação de histamina no cérebro. Bloqueá-lo permite que os neurônios histaminérgicos liberem mais histamina, um sinal-chave promotor da vigília. Tem pouca afinidade pelos receptores H1, H2 ou H4.
- Bloqueia o autorreceptor H3 dos neurônios histaminérgicos
- O freio é liberado e mais histamina é liberada
- A vigília aumenta; a sonolência e a cataplexia diminuem
Indicações
- Sonolência diurna excessiva na narcolepsia (adultos e crianças a partir de 6 anos) Narcolepsia →
- Cataplexia em adultos com narcolepsia
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia
- Insônia
- Náuseas e menos apetite
- Ansiedade e irritabilidade
Contraindicações
- Doença hepática, que pode excluir seu uso
- Hipersensibilidade ao pitolisanto
Interações importantes
- Contraceptivos hormonais
- Menos eficazes; usa-se outro método durante o tratamento e por 21 dias depois
- Outros fármacos que prolongam o intervalo QT
- Risco adicional de arritmia
O que se monitora
- ECG, potássio e magnésio quando há risco de QT
- Sonolência diurna e episódios de cataplexia
Administração e segurança
- Administrado por via oral, começando com dose baixa e aumentando gradualmente
- Doença hepática e renal são avaliadas antes de iniciar
Gravidez e amamentação
Reduz a eficácia dos contraceptivos hormonais, por isso usa-se outro método; planos de gravidez são discutidos com quem prescreve.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre problemas de ritmo cardíaco, potássio ou magnésio baixos e doença hepática
- Orientar sobre contracepção não hormonal durante o tratamento e por 21 dias depois
- Orientar a relatar palpitações, desmaios ou alucinações
Farmacocinética
- Metabolismo
- No fígado; o genótipo do CYP2D6 pode alterar a dose necessária
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
O que o receptor H3 normalmente faz?
É um autorreceptor que freia a liberação de histamina.
Qual alteração do ECG preocupa com o pitolisanto?
Prolongamento do QT.
Por quanto tempo após suspender o pitolisanto se usa outro método contraceptivo?
Por 21 dias.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Pitolisant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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