Pitolisant
Agents d'éveil et médicaments de la narcolepsie
Agents d'éveil et médicaments de la narcolepsie
Antagoniste H3 de l'histamine contre la somnolence diurne et la cataplexie de la narcolepsie. Peut allonger le QT et affaiblir la contraception hormonale.
Fiche rapide
- Group
- Agents d'éveil et médicaments de la narcolepsie
- Target
- Récepteur H3 de l'histamine
- Used for
- Somnolence diurne excessive
- Key effects
- Céphalées · Insomnie · Anxiété et irritabilité
- Monitor
- ECG ainsi que potassium et magnésium
- ATC
- N07XX11
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Le pitolisant est un antagoniste et agoniste inverse sélectif du récepteur H3 de l'histamine, qui agit normalement comme un frein à la libération d'histamine dans le cerveau. Son blocage permet aux neurones histaminergiques de libérer davantage d'histamine, un signal clé de l'éveil. Il a peu d'affinité pour les récepteurs H1, H2 ou H4.
- Bloque l'autorécepteur H3 des neurones histaminergiques
- Le frein est levé et davantage d'histamine est libérée
- L'éveil augmente ; la somnolence et la cataplexie diminuent
Indications
- Somnolence diurne excessive de la narcolepsie (adultes et enfants à partir de 6 ans) Narcolepsie →
- Cataplexie chez l'adulte atteint de narcolepsie
Effets indésirables
Fréquents
- Céphalées
- Insomnie
- Nausées et diminution de l'appétit
- Anxiété et irritabilité
Contre-indications
- Maladie hépatique, qui peut l'exclure
- Hypersensibilité au pitolisant
Interactions principales
- Contraceptifs hormonaux
- Moins efficaces ; une autre méthode est utilisée pendant le traitement et durant 21 jours après
- Autres médicaments qui allongent l'intervalle QT
- Risque d'arythmie additif
Surveillance
- ECG ainsi que potassium et magnésium en cas de risque d'allongement du QT
- Somnolence diurne et épisodes de cataplexie
Administration et sécurité
- Administré par voie orale, en commençant bas et en augmentant la dose par paliers
- Les maladies hépatiques et rénales sont évaluées avant l'instauration
Grossesse et allaitement
Il affaiblit la contraception hormonale, une autre méthode est donc utilisée ; tout projet de grossesse est discuté avec le prescripteur.
Soins infirmiers
- Rechercher des troubles du rythme cardiaque, une hypokaliémie ou une hypomagnésémie et une maladie hépatique
- Conseiller une contraception non hormonale pendant le traitement et durant 21 jours après
- Apprendre au patient à signaler palpitations, syncope ou hallucinations
Pharmacocinétique
- Métabolisme
- Dans le foie ; le génotype CYP2D6 peut modifier la dose nécessaire
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel est le rôle normal du récepteur H3 ?
C'est un autorécepteur qui freine la libération d'histamine.
Quelle modification de l'ECG est préoccupante sous pitolisant ?
L'allongement du QT.
Pendant combien de temps après l'arrêt du pitolisant utilise-t-on une autre méthode contraceptive ?
Pendant 21 jours.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Pitolisant: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.