Tretinoína
Otros antineoplásicos (diferenciadores, asparaginasas, inhibidores del proteasoma)
Otros antineoplásicos (diferenciadores, asparaginasas, inhibidores del proteasoma)Alto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.Embarazo: evitar
Evitar en el embarazo. Teratógeno potente (advertencia en recuadro): se descarta el embarazo antes y se previene durante el tratamiento y un mes después; no se aconseja la…
Ácido transretinoico oral para la leucemia promielocítica aguda: hace madurar las células leucémicas. Vigile el síndrome de diferenciación.
También llamado: ácido transretinoico (ATRA)
Ficha rápida
- Grupo
- Otros antineoplásicos (diferenciadores, asparaginasas, inhibidores del proteasoma)
- Diana
- Receptor α del ácido retinoico (RARα), parte de la fusión PML-RARα en la LPA
- Para qué
- Leucemia promielocítica aguda
- Efectos clave
- Cefalea · Sequedad de piel · Náuseas
- Vigilar
- Peso diario · Recuento de leucocitos
- ATC
- L01XF01
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
El cristal muestra el dominio de unión a ligando del RARα humano con ácido retinoico, acoplado a un dominio de RXRα y a un péptido coactivador corto; el RXRα tiene otro ligando, bloqueador.
En la LPA la translocación t(15;17) fusiona PML con el receptor α del ácido retinoico. La proteína PML-RARα une mal los retinoides y mantiene un represor sobre los genes de la maduración mieloide, por lo que se acumulan promielocitos. A niveles farmacológicos la tretinoína desplaza al represor, activa el programa de maduración y favorece la degradación de PML-RARα. Los promielocitos leucémicos maduran a células parecidas a neutrófilos, mejora la tendencia al sangrado de la LPA y vuelve la hematopoyesis normal.
- La t(15;17) produce PML-RARα, que bloquea la maduración
- La tretinoína a niveles altos desplaza al represor
- Se degrada PML-RARα; se activan los genes de maduración
- Los promielocitos maduran; mejora la tendencia al sangrado
Indicaciones
- Leucemia promielocítica aguda con t(15;17) o PML-RARα, para inducir la remisión; por lo general combinada con trióxido de arsénico o una antraciclina. Leucemia aguda (LMA y LLA) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea, fiebre, dolor óseo
- Sequedad de piel, labios y mucosas
- Náuseas, vómito, dolor abdominal
- Aumento de triglicéridos y colesterol
- Elevación de enzimas hepáticas
- Aumento de leucocitos
Contraindicaciones
- Alergia a la tretinoína u otros retinoides
Interacciones clave
- Inhibidores potentes de CYP3A (p. ej., antifúngicos azólicos) e inductores
- Se evitan: los inhibidores elevan los niveles y la toxicidad (incluida la hipercalcemia); los inductores reducen su efecto.
- Tetraciclinas y otros fármacos que elevan la presión intracraneal
- Se evitan porque suman riesgo de seudotumor cerebral.
- Antifibrinolíticos (ácido tranexámico, ácido aminocaproico)
- Se evitan por el riesgo de trombosis.
- Suplementos de vitamina A
- Se evitan; suman toxicidad retinoide.
Qué se vigila
- Peso diario, temperatura, respiración y saturación de oxígeno en las primeras semanas (síndrome de diferenciación)
- Recuento de leucocitos
- Pruebas de coagulación
- Triglicéridos y colesterol en ayunas
- Pruebas hepáticas
- Prueba de embarazo antes de iniciar
Administración y seguridad
- Cápsulas orales que se tragan enteras; las cápsulas para leucemia son un producto distinto de las cremas y geles de tretinoína para el acné.
- Las mujeres que pueden quedar embarazadas necesitan una prueba de embarazo negativa y dos métodos anticonceptivos eficaces.
- Puede iniciarse con el diagnóstico morfológico de LPA mientras llega la confirmación genética.
- Ante los primeros signos del síndrome de diferenciación se inician de inmediato los corticoides indicados.
Embarazo y lactancia
Evitar en el embarazo. Teratógeno potente (advertencia en recuadro): se descarta el embarazo antes y se previene durante el tratamiento y un mes después; no se aconseja la lactancia.
Cuidados de enfermería
- Pese a diario y controle temperatura, respiración y saturación; informe de inmediato fiebre, disnea o aumento de peso.
- Busque sangrado y siga los resultados de coagulación (la LPA causa coagulopatía).
- Pregunte por cefalea, vómito o visión borrosa (hipertensión intracraneal).
- Educación: dos métodos anticonceptivos, no tomar suplementos de vitamina A y usar humectantes para piel y labios secos.
Farmacocinética
- Absorción
- Cápsulas orales; se absorbe cerca de la mitad de la dosis.
- Distribución
- Muy unida a la albúmina.
- Metabolismo
- Enzimas CYP hepáticas (CYP3A4, CYP2C8) y glucuronidación; induce su propio metabolismo, por lo que los niveles caen en una semana.
- Eliminación
- Metabolitos sobre todo por la orina; el resto por las heces.
- Vida media
- Corta: de media hora a unas dos horas.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Sobre qué proteína de fusión actúa la tretinoína en la LPA?
PML-RARα, producida por la translocación t(15;17).
Al quinto día de tretinoína, un paciente presenta fiebre, disnea, aumento de peso e infiltrados pulmonares. ¿Qué es y qué se hace?
Síndrome de diferenciación; se inician de inmediato corticoides a dosis altas con vigilancia hemodinámica.
¿Por qué se evita el ácido tranexámico con tretinoína?
Porque la combinación aumenta el riesgo de trombosis.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - TRETINOIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tretinoin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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