Bérotralstat
Médicaments de l'angio-œdème héréditaire
Médicaments de l'angio-œdème héréditaire
Un inhibiteur oral de la kallicréine plasmatique (petite molécule), pris chaque jour pour prévenir les crises d'angio-œdème héréditaire.
Fiche rapide
- Group
- Médicaments de l'angio-œdème héréditaire
- Target
- Kallicréine plasmatique (sérine protéase)
- Key effects
- Douleurs abdominales · Brûlures d'estomac · Céphalées
- Monitor
- Journal des crises · ECG en présence de facteurs
- ATC
- B06AC06
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le bérotralstat dans le site actif du domaine protéase de la kallicréine plasmatique humaine.
Le bérotralstat est une petite molécule qui s'insère dans le site actif de la kallicréine plasmatique. L'enzyme ne peut plus cliver le kininogène de haut poids moléculaire, si bien que moins de bradykinine est produite. Pris chaque jour, il réduit le nombre de crises.
- Le bérotralstat pénètre dans le site actif de la kallicréine plasmatique
- Le kininogène n'est plus clivé en bradykinine
- La prise quotidienne rend les crises moins fréquentes
Indications
- Prévention des crises d'angio-œdème héréditaire Urticaire et angio-œdème →
Effets indésirables
Fréquents
- Douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée
- Brûlures d'estomac (reflux), gaz ou ballonnements
- Douleurs dorsales
- Céphalées, fatigue, éruption cutanée
Contre-indications
- Hypersensibilité au bérotralstat
- Prudence en cas d'antécédent de QT long et en cas de maladie hépatique ou rénale
Interactions principales
- Inhibiteurs de la glycoprotéine P ou de la BCRP (par exemple la ciclosporine)
- Augmentent les concentrations de bérotralstat ; le RCP prévoit une dose réduite
- Autres médicaments qui allongent l'intervalle QT
- S'ajoutent au risque d'allongement du QT
Surveillance
- Journal des crises
- ECG en présence de facteurs de risque d'allongement du QT
- Fonction hépatique en cas de maladie du foie
Administration et sécurité
- Pris par voie orale au cours d'un repas, à peu près à la même heure chaque jour
- Les granulés ne sont ni mâchés ni écrasés ; ils peuvent être saupoudrés sur un aliment mou, frais et non acide, et avalés aussitôt
- Il ne traite pas une crise aiguë
Grossesse et allaitement
Une grossesse, un projet de grossesse ou l'allaitement sont discutés avec le médecin ; une grossesse survenant pendant le traitement est signalée immédiatement.
Soins infirmiers
- Passer en revue la liste des médicaments à la recherche de ceux qui allongent le QT et d'inhibiteurs de la P-gp
- Apprendre au patient à signaler palpitations, syncope ou sensations vertigineuses
- Vérifier qu'un plan pour les crises aiguës est en place
- Expliquer que les troubles digestifs sont fréquents et passent en général
Pharmacocinétique
- Absorption
- Oral, une fois par jour au cours d'un repas
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Comment le bérotralstat est-il administré ?
Par voie orale, une fois par jour avec de la nourriture.
Quelle enzyme inhibe-t-il ?
La kallicréine plasmatique.
Quelle modification de l'ECG est préoccupante en cas d'exposition élevée ?
L'allongement du QT.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Berotralstat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.