Icatibant

Mécanisme d'action

◎Récepteur B2 de la bradykinine (couplé aux protéines G)Icatibant

ⓘ La figure montre l'icatibant lui-même (une courte chaîne peptidique) lié au récepteur B2 humain de la bradykinine (cryo-ME) ; en tant que peptide, il n'a pas de ligand de petite taille.

L'icatibant est un décapeptide synthétique contenant cinq acides aminés non naturels. Il entre en compétition avec la bradykinine pour le récepteur B2 des vaisseaux sanguins : la bradykinine ne peut plus ouvrir la paroi vasculaire, et le gonflement d'une crise d'angio-œdème héréditaire régresse.

1. Lors d'une crise, la bradykinine envahit les tissus
2. L'icatibant occupe le récepteur B2 à sa place
3. Les vaisseaux cessent de fuir et le gonflement régresse

Indications

• Crises aiguës d'angio-œdème héréditaire chez l'adulte Urticaire et angio-œdème →

Effets indésirables

Fréquents

• Réactions au point d'injection (ecchymose, rougeur, gonflement, chaleur, douleur) chez presque tous les patients
• Fièvre
• Sensations vertigineuses, somnolence, céphalées
• Nausées, éruption cutanée
• Élévation des enzymes hépatiques

Contre-indications

• Aucune mentionnée dans le RCP en dehors de l'allergie au produit
• Prudence en cas d'ischémie coronaire aiguë, d'angor instable et dans les semaines suivant un AVC (risque théorique lié au blocage de la bradykinine)

Interactions principales

IEC

L'icatibant peut atténuer leur effet antihypertenseur ; les IEC eux-mêmes peuvent déclencher un angio-œdème bradykinique

Surveillance

• Voies aériennes et respiration pendant et après la crise
• Réponse du gonflement
• Nombre d'injections utilisées par jour

Administration et sécurité

• Injection sous-cutanée dans l'abdomen au début d'une crise ; les patients peuvent s'auto-injecter après formation
• La solution doit être limpide et incolore, sans particules
• Le nombre de doses répétées en 24 heures est limité, comme l'indique le RCP
• En cas de gonflement de la gorge, des soins d'urgence sont demandés immédiatement après l'injection

Grossesse et allaitement

Les données publiées n'ont pas montré de risque net de malformations majeures ; l'utilisation pendant la grossesse est évaluée par l'équipe soignante.

Soins infirmiers

• Évaluer d'abord les voies aériennes ; se préparer à une assistance respiratoire lors des crises laryngées
• Enseigner la technique d'injection et les signes d'alerte nécessitant des soins d'urgence
• Prévenir de la somnolence et des sensations vertigineuses : pas de conduite tant que l'effet n'est pas connu
• Rechercher la prise d'un IEC

Pharmacocinétique

Absorption

Sous-cutané ; biodisponibilité d'environ 97 %, pic en moins d'1 heure

Métabolisme

Dégradé par des enzymes protéolytiques, pas par le cytochrome P450

Élimination

Principalement dans les urines sous forme de fragments inactifs ; moins de 10 % sous forme inchangée

Demi-vie

Environ 1,4 heure

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Inhibiteur de la C1 estérase
• Lanadélumab
• Bérotralstat

Maladies liées

• Urticaire et angio-œdème

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Icatibant injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); DailyMed - ICATIBANT injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.