Berotralstate
Agentes para angioedema hereditário
Agentes para angioedema hereditário
Um inibidor oral da calicreína plasmática, de molécula pequena, tomado diariamente para prevenir as crises de angioedema hereditário.
Ficha rápida
- Group
- Agentes para angioedema hereditário
- Target
- Calicreína plasmática (serino-protease)
- Used for
- Prevenção das crises
- Key effects
- Dor abdominal · Azia · Dor nas costas
- Monitor
- Diário de crises · ECG quando houver fatores
- ATC
- B06AC06
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o berotralstate no sítio ativo do domínio protease da calicreína plasmática humana.
O berotralstate é uma molécula pequena que se encaixa no sítio ativo da calicreína plasmática. A enzima não consegue clivar o cininogênio de alto peso molecular, de modo que se produz menos bradicinina. Tomado todos os dias, reduz o número de crises.
- O berotralstate entra no sítio ativo da calicreína plasmática
- O cininogênio não é mais clivado em bradicinina
- A ingestão diária mantém as crises menos frequentes
Indicações
- Prevenção das crises de angioedema hereditário Urticária e angioedema →
Efeitos adversos
Frequentes
- Dor abdominal, náuseas, vômitos, diarreia
- Azia (refluxo), gases ou distensão abdominal
- Dor nas costas
- Cefaleia, cansaço, erupção cutânea
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao berotralstate
- Cautela em caso de história de QT longo e na doença hepática ou renal
Interações importantes
- Inibidores da glicoproteína P ou da BCRP (por exemplo, ciclosporina)
- Elevam os níveis de berotralstate; a bula reduz a dose
- Outros medicamentos que prolongam o intervalo QT
- Somam-se ao risco de QT
O que se monitora
- Diário de crises
- ECG quando houver fatores de risco para QT
- Função hepática na doença hepática
Administração e segurança
- Tomado por via oral com uma refeição, aproximadamente no mesmo horário todos os dias
- Os grânulos não são mastigados nem triturados; podem ser polvilhados sobre alimento pastoso frio e não ácido e engolidos logo
- Não trata uma crise aguda
Gravidez e amamentação
A gravidez, o plano de engravidar ou a amamentação são discutidos com o médico; uma gravidez durante o tratamento é comunicada imediatamente.
Cuidados de enfermagem
- Revisar a lista de medicamentos em busca de fármacos que prolongam o QT e de inibidores da P-gp
- Orientar a relatar palpitações, desmaio ou tontura
- Verificar se há um plano para crises agudas
- Explicar que o desconforto gastrointestinal é comum e geralmente passa
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, uma vez ao dia com uma refeição
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Como o berotralstate é administrado?
Por via oral, uma vez ao dia com alimento.
Qual enzima ele inibe?
A calicreína plasmática.
Qual alteração do ECG preocupa com exposição alta?
O prolongamento do QT.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Berotralstat: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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