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Buspirone

  • Autres anxiolytiquesAutres anxiolytiques

Un anxiolytique non sédatif qui agit sur les récepteurs 5-HT1A de la sérotonine. Sans dépendance, mais il n'agit ni d'emblée ni sur les attaques de panique.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Autres anxiolytiques
Target
Récepteur sérotoninergique 5-HT1A
Used for
Troubles anxieux
Key effects
Étourdissements et sensation · Nausées · Céphalées
Monitor
Étourdissements
ATC
N05BE01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre la buspirone elle-même liée au récepteur 5-HT1A humain couplé à sa protéine Gi.

Cible en 3D: Récepteur sérotoninergique 5-HT1A. Structure PDB 8FYX (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

La buspirone se lie avec une forte affinité aux récepteurs sérotoninergiques 5-HT1A et modérément aux récepteurs dopaminergiques D2. La façon dont cela soulage l'anxiété n'est pas entièrement connue. Elle n'a pas d'affinité pour le site benzodiazépine et ne modifie pas la liaison du GABA ; elle est donc dépourvue d'effets anticonvulsivants, myorelaxants et nettement sédatifs.

  1. Se lie aux récepteurs sérotoninergiques 5-HT1A
  2. La signalisation sérotoninergique s'adapte en quelques semaines
  3. L'anxiété s'apaise lentement, sans sédation

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Étourdissements et sensation de tête légère
  • Nausées
  • Céphalées
  • Nervosité et excitation

Contre-indications

  • Hypersensibilité à la buspirone
  • Inhibiteurs de la MAO, ou dans les 14 jours suivant leur arrêt ; linézolide ou bleu de méthylène IV

Interactions principales

Inhibiteurs de la MAO
Hypertension artérielle et syndrome sérotoninergique
Inhibiteurs du CYP3A4 (diltiazem, vérapamil, érythromycine, itraconazole, néfazodone) et jus de pamplemousse
Taux de buspirone plus élevés
Rifampicine (inducteur du CYP3A4)
Taux de buspirone plus bas

Surveillance

  • Symptômes anxieux au cours des semaines suivantes ; le besoin de traitement est réévalué périodiquement
  • Étourdissements

Administration et sécurité

  • Par voie orale, toujours avec ou toujours sans repas
  • N'est pas une substance contrôlée
  • Une benzodiazépine est diminuée progressivement avant le relais ; la buspirone ne couvre pas le sevrage

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées ; le bénéfice est mis en balance avec un risque inconnu.

Soins infirmiers

  • Expliquer que le soulagement s'installe en quelques semaines et qu'elle ne se prend pas «à la demande» contre la panique
  • Demander la prise d'inhibiteurs de la MAO et d'autres médicaments sérotoninergiques
  • Conseiller d'éviter de grandes quantités de jus de pamplemousse
  • Rechercher des étourdissements avant la marche

Pharmacocinétique

Absorption
Absorption orale avec un important effet de premier passage ; les aliments augmentent l'absorption, on la prend donc toujours de la même façon
Métabolisme
Surtout par le CYP3A4
Demi-vie
Environ 2 à 3 heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Peut-on utiliser la buspirone pour une attaque de panique aiguë ?

Non ; son effet anxiolytique s'installe en quelques semaines.

Pourquoi faut-il diminuer progressivement les benzodiazépines d'un consommateur au long cours avant de commencer la buspirone ?

La buspirone n'a pas de tolérance croisée et ne bloquera pas le sevrage des benzodiazépines.

Quelle boisson augmente les taux de buspirone ?

Le jus de pamplemousse (inhibition du CYP3A4).

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - BUSPIRONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 8FYX: Buspirone-bound serotonin 1A (5-HT1A) receptor-Gi1 protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.