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Diazépam

  • BenzodiazépinesBenzodiazépines
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Benzodiazépine d'action prolongée contre l'anxiété, le sevrage alcoolique, les spasmes et les crises ; elle et ses métabolites actifs persistent des jours.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Benzodiazépines
Target
Récepteur GABA-A, site benzodiazépine
Used for
Sevrage alcoolique aigu · État de mal épileptique
Key effects
Somnolence et fatigue · Instabilité
Monitor
Respiration · Pression artérielle pendant l'usage IV
ATC
N05BA01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le diazépam lui-même lié au récepteur GABA-A humain (α1β2γ2) avec le GABA.

Cible en 3D: Récepteur GABA-A, site benzodiazépine. Structure PDB 6X3X (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le diazépam se lie au site benzodiazépine du récepteur GABA-A et fait ouvrir le canal chlorure plus souvent par le GABA. Ce surcroît d'inhibition donne des effets anxiolytiques, sédatifs, myorelaxants, anticonvulsivants et amnésiants. Le foie le transforme en métabolites actifs (desméthyldiazépam, témazépam et oxazépam), d'où son effet prolongé.

  1. Se lie au site benzodiazépine du récepteur GABA-A
  2. Le GABA ouvre plus souvent le canal chlorure
  3. Le chlorure entre et le neurone est inhibé
  4. L'anxiété, les spasmes musculaires et les crises s'apaisent

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Somnolence et fatigue
  • Instabilité (ataxie) et faiblesse musculaire
  • Confusion et troubles de la mémoire, surtout chez les personnes âgées
  • Douleur et phlébite au point d'injection

Contre-indications

  • Hypersensibilité au diazépam
  • Glaucome aigu par fermeture de l'angle
  • Myasthénie, insuffisance respiratoire sévère, apnée du sommeil (forme orale)
  • Insuffisance hépatique sévère (forme orale)
  • Nourrissons de moins de 6 mois (forme orale)

Interactions principales

Opioïdes
Sédation profonde, dépression respiratoire, coma et décès
Alcool et autres dépresseurs du système nerveux central
Sédation et dépression respiratoire additives
Inhibiteurs du CYP3A4 et du CYP2C19 (cimétidine, kétoconazole, fluvoxamine, fluoxétine, oméprazole)
Sédation plus longue et plus intense
Phénytoïne
La clairance de la phénytoïne peut diminuer

Surveillance

  • Respiration, saturation en oxygène et niveau de conscience, surtout après les doses IV
  • Pression artérielle pendant l'usage IV
  • Accumulation et chutes chez les personnes âgées
  • Signes de mésusage ou de dépendance en cas d'usage prolongé

Administration et sécurité

  • IV : injecté lentement dans une grosse veine, jamais dans les petites veines de la main ou du poignet
  • Ni mélangé ni dilué avec d'autres solutions ou médicaments dans la seringue ou la poche
  • On évite l'injection intra-artérielle et l'extravasation
  • Matériel de libération des voies aériennes et de ventilation prêt avant l'usage IV
  • Contient de l'alcool benzylique : risque de syndrome de halètement (gasping syndrome) chez le prématuré

Grossesse et allaitement

Utilisé en fin de grossesse, il peut entraîner une sédation et des symptômes de sevrage chez le nouveau-né, qui est surveillé après la naissance.

Soins infirmiers

  • Avant chaque dose, vérifier la vigilance, la fréquence respiratoire et la saturation en oxygène
  • Demander la prise d'opioïdes, d'alcool et d'autres sédatifs
  • Prévenir les chutes, surtout chez les personnes âgées (instabilité, confusion)
  • Apprendre au patient à ne pas conduire, à ne pas boire d'alcool et à ne pas arrêter brutalement le médicament
  • Surveiller le point de perfusion IV : rougeur, douleur ou gonflement

Pharmacocinétique

Absorption
Absorption orale supérieure à 90 % ; pic en 1 à 1,5 heure environ ; les aliments ralentissent l'absorption
Métabolisme
Hépatique, par le CYP3A4 et le CYP2C19, en desméthyldiazépam et témazépam actifs, puis en oxazépam
Demi-vie
Jusqu'à 48 heures pour le diazépam et jusqu'à 100 heures pour le desméthyldiazépam
Délai et durée d'action
Rapide après injection intraveineuse

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi le diazépam agit-il si longtemps en usage régulier ?

Son métabolite actif, le desméthyldiazépam, a une demi-vie allant jusqu'à environ 100 heures.

Dans quelles veines n'injecte-t-on pas le diazépam IV, et pourquoi ?

Les petites veines de la main ou du poignet, en raison du risque de thrombose, de phlébite et d'irritation.

Quels sont trois usages d'urgence du diazépam ?

État de mal épileptique, sevrage alcoolique et spasmes du tétanos.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - DIAZEPAM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DIAZEPAM injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6X3X: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus diazepam (RCSB Protein Data Bank, 2020).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.