Buspirona
Outros ansiolíticos
Outros ansiolíticos
Ansiolítico não sedativo que age nos receptores de serotonina 5-HT1A. Não causa dependência, mas não age de imediato nem nos ataques de pânico.
Ficha rápida
- Group
- Outros ansiolíticos
- Target
- Receptor de serotonina 5-HT1A
- Used for
- Transtornos de ansiedade
- Key effects
- Tontura e sensação de cabeça leve · Náuseas · Cefaleia
- Monitor
- Tontura
- ATC
- N05BE01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a própria buspirona ligada ao receptor 5-HT1A humano acoplado à sua proteína Gi.
A buspirona se liga com alta afinidade aos receptores de serotonina 5-HT1A e moderadamente aos receptores de dopamina D2. Como isso alivia a ansiedade não é totalmente conhecido. Não tem afinidade pelo sítio benzodiazepínico nem altera a ligação do GABA, por isso não tem efeitos anticonvulsivantes, relaxantes musculares nem sedativos marcados.
- Liga-se aos receptores de serotonina 5-HT1A
- A sinalização serotoninérgica se adapta ao longo de semanas
- A ansiedade diminui aos poucos, sem sedação
Indicações
- Transtornos de ansiedade, principalmente o transtorno de ansiedade generalizada Transtorno de ansiedade generalizada →
Efeitos adversos
Frequentes
- Tontura e sensação de cabeça leve
- Náuseas
- Cefaleia
- Nervosismo e excitação
Contraindicações
- Hipersensibilidade à buspirona
- Inibidores da MAO, ou nos 14 dias após suspender um; linezolida ou azul de metileno IV
Interações importantes
- Inibidores da MAO
- Pressão arterial elevada e síndrome serotoninérgica
- Inibidores da CYP3A4 (diltiazem, verapamil, eritromicina, itraconazol, nefazodona) e suco de toranja
- Níveis mais altos de buspirona
- Rifampicina (indutor da CYP3A4)
- Níveis mais baixos de buspirona
O que se monitora
- Sintomas de ansiedade nas semanas seguintes; a necessidade de tratamento é revista periodicamente
- Tontura
Administração e segurança
- Administrada por via oral, sempre com alimentos ou sempre sem eles
- Não é substância controlada
- O benzodiazepínico é retirado gradualmente antes da troca; a buspirona não cobre a abstinência
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; o benefício é ponderado contra um risco desconhecido.
Cuidados de enfermagem
- Orientar que o alívio se constrói ao longo de semanas e que não é tomada «se necessário» para o pânico
- Perguntar sobre inibidores da MAO e outros fármacos serotoninérgicos
- Orientar a evitar grandes quantidades de suco de toranja
- Verificar se há tontura antes de caminhar
Farmacocinética
- Absorção
- Absorvida por via oral com extenso metabolismo de primeira passagem; os alimentos aumentam a absorção, por isso é tomada sempre da mesma forma
- Metabolismo
- Principalmente pela CYP3A4
- Meia-vida
- Cerca de 2 a 3 horas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
A buspirona pode ser usada em um ataque de pânico agudo?
Não; seu efeito ansiolítico se constrói ao longo de semanas.
Por que um usuário crônico de benzodiazepínicos deve fazer retirada gradual antes de iniciar a buspirona?
A buspirona não tem tolerância cruzada e não bloqueia a abstinência de benzodiazepínicos.
Qual bebida eleva os níveis de buspirona?
Suco de toranja (inibição da CYP3A4).
Conexões
Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - BUSPIRONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 8FYX: Buspirone-bound serotonin 1A (5-HT1A) receptor-Gi1 protein complex (RCSB Protein Data Bank, 2024).
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