Alprazolam

Mécanisme d'action

◎Récepteur GABA-A, site benzodiazépineAlprazolam

ⓘ La figure montre l'alprazolam lui-même lié au récepteur GABA-A humain (α1β3γ2L) avec le GABA.

L'alprazolam se lie au site benzodiazépine du récepteur GABA-A et fait ouvrir le canal chlorure plus souvent par le GABA, ce qui réduit l'anxiété et les attaques de panique. Le CYP3A4 le dégrade, de sorte que les inhibiteurs puissants du CYP3A augmentent fortement ses taux.

1. Se lie au site benzodiazépine du récepteur GABA-A
2. Le GABA ouvre plus souvent le canal chlorure
3. Les circuits de la peur sont atténués : moins d'attaques de panique

Indications

• Trouble panique, avec ou sans agoraphobie Trouble panique →
• Trouble anxieux généralisé (à court terme) Trouble anxieux généralisé →

Effets indésirables

Fréquents

• Somnolence et sensation de tête légère
• Mauvaise coordination
• Troubles de la mémoire
• Anxiété entre les prises ou tôt le matin dans le trouble panique

Contre-indications

• Hypersensibilité aux benzodiazépines
• Association aux inhibiteurs puissants du CYP3A comme le kétoconazole ou l'itraconazole

Interactions principales

Opioïdes

Sédation profonde, dépression respiratoire, coma et décès

Alcool et autres dépresseurs du système nerveux central

Sédation et dépression respiratoire additives

Inhibiteurs puissants du CYP3A (kétoconazole, itraconazole)

Taux d'alprazolam bien plus élevés : contre-indiqué

Inducteurs du CYP3A (carbamazépine, phénytoïne)

Taux d'alprazolam plus bas

Digoxine

Les taux de digoxine peuvent augmenter

Surveillance

• Sédation et respiration, surtout avec les opioïdes
• Signes de mésusage, d'escalade de dose ou de renouvellements anticipés
• Symptômes de sevrage pendant la diminution progressive

Administration et sécurité

• Par voie orale ; les comprimés à libération immédiate et prolongée ne sont pas interchangeables
• Médicament contrôlé : stocké de façon sécurisée et décompté
• Diminué progressivement à l'arrêt

Grossesse et allaitement

Utilisé en fin de grossesse, il peut entraîner une sédation et des symptômes de sevrage chez le nouveau-né, qui est surveillé après la naissance.

Soins infirmiers

• Avant chaque dose, vérifier la vigilance, la fréquence respiratoire et la saturation en oxygène
• Demander la prise d'opioïdes, d'alcool et d'autres sédatifs
• Prévenir les chutes, surtout chez les personnes âgées (instabilité, confusion)
• Apprendre au patient à ne pas conduire, à ne pas boire d'alcool et à ne pas arrêter brutalement le médicament
• Conseiller d'éviter le pamplemousse et de signaler tout nouveau médicament (CYP3A)

Pharmacocinétique

Absorption

Pic environ 1 à 2 heures après une prise orale

Métabolisme

Par le CYP3A4 en 4-hydroxy- et alpha-hydroxyalprazolam

Demi-vie

Environ 11 heures en moyenne, avec une grande variabilité

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Clonazépam
• Lorazépam
• Buspirone
• Flumazénil

Maladies liées

• Trouble panique
• Trouble anxieux généralisé

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - ALPRAZOLAM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6HUO: CryoEM structure of human full-length heteromeric alpha1beta3gamma2L GABA(A)R in complex with alprazolam (Xanax), GABA and megabody Mb38. (RCSB Protein Data Bank, 2019).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.