Cétrorélix

Mécanisme d'action

Le cétrorélix est un décapeptide de synthèse apparenté à la GnRH naturelle, dont plusieurs acides aminés ont été remplacés. Il bloque de façon compétitive les récepteurs de la GnRH de l'hypophyse, si bien que la LH (et dans une moindre mesure la FSH) baisse rapidement, sans pic initial de gonadotrophines. Lors de la stimulation ovarienne pour l'assistance médicale à la procréation, cela empêche le pic prématuré de LH qui ferait ovuler les follicules avant le recueil des ovocytes. L'effet disparaît rapidement à l'arrêt du médicament.

1. L'antagoniste bloque les récepteurs de la GnRH dans l'hypophyse
2. La LH baisse rapidement, sans effet flare initial
3. Pas de pic prématuré de LH : les follicules attendent la ponction ovocytaire

Indications

• Prévention des pics prématurés de LH chez les femmes en stimulation ovarienne contrôlée. Infertilité féminine →

Effets indésirables

Fréquents

• Rougeur, démangeaisons et gonflement au point d'injection
• Nausées et céphalées
• Légère élévation des enzymes hépatiques

Contre-indications

• Grossesse connue ou suspectée, et allaitement
• Allergie au cétrorélix, aux hormones peptidiques exogènes, au mannitol, ou à la GnRH ou à ses analogues
• Insuffisance rénale sévère

Interactions principales

Autres médicaments

Il n'existe pas d'études formelles d'interaction ; il n'a pas eu d'effet notable sur les autres taux hormonaux pendant la stimulation, en dehors du blocage du pic de LH.

Surveillance

• Grossesse exclue avant de commencer
• Croissance folliculaire et dosages hormonaux, dans le cadre du cycle de stimulation
• Signes d'allergie, en particulier chez les femmes ayant un terrain allergique

Administration et sécurité

• Poudre reconstituée avec de l'eau stérile et injectée sous la peau.
• Injecté dans le bas-ventre autour du nombril, en restant à distance du nombril lui-même ; le site est changé chaque jour.
• Peut être auto-injecté après formation, en suivant la notice destinée au patient.
• Prescrit par un spécialiste expérimenté dans le traitement de l'infertilité.

Grossesse et allaitement

Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement : chez l'animal, il a provoqué des pertes fœtales, ce qui concorde avec son action anti-gonadotrope.

Soins infirmiers

• Vérifier que la grossesse a été exclue.
• Rechercher des allergies et un terrain allergique ; il est déconseillé en cas de maladie allergique sévère.
• Enseigner la reconstitution, la technique d'injection et le changement quotidien de site.
• Enseigner les signes d'hyperstimulation ovarienne et d'une réaction allergique sévère.

Pharmacocinétique

Absorption

Injection sous-cutanée après reconstitution de la poudre avec de l'eau stérile.

Demi-vie

Quelques heures après une injection unique, plus longue avec des doses répétées ; très variable.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Ganirélix
• Dégarélix
• Leuproréline

Maladies liées

• Infertilité féminine

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - CETRORELIX ACETATE kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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