Leuproréline
Analogues de la GnRH (agonistes et antagonistes)
Analogues de la GnRH (agonistes et antagonistes)Grossesse : contre-indiqué
Contre-indiquée pendant la grossesse ; elle peut nuire au fœtus.
Hormone injectable qui, donnée en continu, éteint testostérone et œstrogènes. Traite cancer de la prostate, endométriose, fibromes et puberté précoce.
Aussi appelé: leuprolide
Fiche rapide
- Group
- Analogues de la GnRH (agonistes et antagonistes)
- Target
- Récepteur de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH-R)
- Used for
- Cancer de la prostate avancé · Endométriose
- Key effects
- Bouffées de chaleur et sueurs · Fatigue
- Monitor
- Testostérone et PSA dans le cancer · Glycémie ou HbA1c
- ATC
- L02AE02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La leuproréline est un agoniste de la GnRH à action prolongée. Donnée en continu, elle augmente d'abord LH, FSH et stéroïdes sexuels, puis désensibilise les récepteurs hypophysaires de la GnRH. LH et FSH chutent, et avec elles la testostérone chez l'homme et les œstrogènes chez la femme non ménopausée, réalisant une castration médicale réversible.
- Se lie au récepteur hypophysaire de la GnRH et le stimule
- Brève hausse de LH, FSH et stéroïdes sexuels (flare)
- La stimulation continue désensibilise les récepteurs
- LH et FSH chutent : testostérone ou œstrogènes baissent
Indications
- Cancer de la prostate avancé Cancer de la prostate →
- Endométriose Endométriose →
- Anémie due aux fibromes utérins Fibromes utérins (léiomyomes) →
- Puberté précoce centrale
Effets indésirables
Fréquents
- Bouffées de chaleur et sueurs
- Baisse de la libido et dysfonction érectile
- Douleur ou rougeur au point d'injection
- Fatigue
- Tension mammaire ou modification du volume des seins
Contre-indications
- Hypersensibilité à la GnRH, aux agonistes de la GnRH ou à l'un des excipients
- Grossesse
Interactions principales
- Médicaments qui allongent l'intervalle QT
- Allongement additif du QT.
- Antidiabétiques
- Le contrôle glycémique peut se dégrader ; le traitement peut devoir être revu.
Surveillance
- Testostérone et PSA dans le cancer de la prostate
- Glycémie ou HbA1c
- Symptômes et facteurs de risque cardiovasculaires
- ECG et électrolytes chez les patients à risque d'allongement du QT
- Densité osseuse lors d'un traitement prolongé
Administration et sécurité
- Administrée par injection sous-cutanée ou intramusculaire ; il existe des solutions quotidiennes et des formes retard avec des voies et des rythmes différents : le produit exact est vérifié.
- Alterner les points d'injection ; une rougeur et un durcissement locaux peuvent survenir.
- Les suspensions retard sont préparées exactement selon les instructions du produit.
Grossesse et allaitement
Contre-indiquée pendant la grossesse ; elle peut nuire au fœtus.
Soins infirmiers
- Les premières semaines du traitement du cancer de la prostate, surveiller l'apparition de douleurs osseuses, de difficultés à uriner, d'une faiblesse ou d'un engourdissement des jambes : flare ou compression médullaire possible.
- Informer sur les bouffées de chaleur, les effets sexuels et les changements d'humeur.
- Contrôler la glycémie chez les personnes diabétiques ou à risque.
- Alterner et inspecter les points d'injection.
- Les femmes en âge de procréer ont besoin d'une contraception non hormonale ; les règles s'arrêtent habituellement.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Injectée sous la peau ou dans le muscle ; les formes retard la libèrent lentement sur des semaines à des mois
- Métabolisme
- Dégradée par des peptidases en petits peptides inactifs
- Demi-vie
- Environ 3 heures pour la solution simple ; les formes retard donnent un effet long et stable
- Délai et durée d'action
- La testostérone monte les premiers jours puis tombe à un niveau de castration en quelques semaines
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi la leuproréline peut-elle aggraver brièvement les douleurs osseuses dans le cancer de la prostate métastatique ?
En tant qu'agoniste, elle augmente d'abord la LH et la testostérone avant que l'hypophyse ne se désensibilise ; ce pic de testostérone peut stimuler la tumeur pendant quelques semaines.
En quoi la leuproréline continue diffère-t-elle de la GnRH pulsatile ?
La GnRH pulsatile entretient la sécrétion de LH et de FSH ; une exposition continue désensibilise les récepteurs et éteint la production de LH, de FSH et de stéroïdes sexuels.
Quel examen biologique recherche un effet indésirable métabolique de la leuproréline chez l'homme ?
La glycémie ou l'HbA1c, car les agonistes de la GnRH peuvent provoquer hyperglycémie et diabète.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Leuprolide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LEUPROLIDE ACETATE kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.