Dégarélix
Analogues de la GnRH (agonistes et antagonistes)
Analogues de la GnRH (agonistes et antagonistes)Grossesse : à éviter
Non utilisé chez la femme ; il peut nuire au fœtus.
Injection mensuelle contre le cancer avancé de la prostate, qui bloque le récepteur hypophysaire de la GnRH. La testostérone chute vite, sans effet flare.
Fiche rapide
- Group
- Analogues de la GnRH (agonistes et antagonistes)
- Target
- Récepteur de la gonadolibérine (GnRH-R)
- Used for
- Cancer avancé de la prostate
- Key effects
- Douleur · Bouffées de chaleur et sueurs · Fatigue
- Monitor
- Testostérone et PSA · ECG et électrolytes en cas
- ATC
- L02BX02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Le dégarélix est un antagoniste peptidique du récepteur de la GnRH. Il se lie aux récepteurs hypophysaires de la GnRH et les bloque directement : la LH et la FSH chutent aussitôt et la testostérone descend rapidement au niveau de castration. Comme il ne stimule jamais le récepteur, il n'y a pas de pic initial de testostérone (pas d'effet flare).
- Se lie au récepteur hypophysaire de la GnRH et le bloque
- La LH et la FSH chutent aussitôt
- La testostérone descend rapidement au niveau de castration
- Pas de pic initial de testostérone (effet flare)
Indications
- Cancer avancé de la prostate Cancer de la prostate →
Effets indésirables
Fréquents
- Douleur, rougeur, gonflement ou induration au point d'injection
- Bouffées de chaleur et sueurs
- Variation du poids
- Fatigue, vertiges et céphalées
- Élévation des enzymes hépatiques
Contre-indications
- Hypersensibilité au dégarélix
Interactions principales
- Médicaments qui allongent l'intervalle QT
- Allongement additif du QT.
Surveillance
- Testostérone et PSA
- ECG et électrolytes en cas de risque lié au QT
- Santé osseuse lors d'un traitement prolongé
Administration et sécurité
- Poudre reconstituée avec son solvant et injectée sous la peau de l'abdomen par un professionnel de santé, en général tous les 28 jours.
- Après l'injection, ceintures et taille des vêtements ne doivent pas comprimer le site.
Grossesse et allaitement
Non utilisé chez la femme ; il peut nuire au fœtus.
Soins infirmiers
- Rechercher un syndrome du QT long et une hypo- ou hyperkaliémie, -calcémie, -magnésémie ou -natrémie avant le début.
- Injecter dans l'abdomen à distance des côtes et de la ceinture, en alternant les sites ; les réactions locales sont fréquentes.
- Apprendre au patient à signaler palpitations, malaise avec perte de connaissance ou gonflement du visage et de la gorge.
- Examiner le point d'injection à la visite suivante ; les réactions locales sont l'effet le plus fréquent.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Injecté sous la peau de l'abdomen, où il forme un gel dépôt qui le libère lentement
- Élimination
- Dégradé en peptides ; éliminé par le foie et la bile, et en partie dans l'urine
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi le dégarélix ne provoque-t-il pas de poussée tumorale (flare) dans le cancer de la prostate ?
C'est un antagoniste du récepteur de la GnRH : il bloque le récepteur dès le départ au lieu de le stimuler d'abord, si bien que la testostérone ne monte jamais.
Quelle modification de l'ECG est préoccupante avec le dégarélix ?
L'allongement du QT ; on recherche les facteurs de risque comme le syndrome du QT long et les troubles électrolytiques.
Quel est l'effet indésirable le plus fréquent des injections de dégarélix ?
Les réactions au point d'injection : douleur, rougeur, gonflement ou induration à l'endroit injecté.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Degarelix Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.