Bromure de tiotropium
Antimuscariniques inhalés
Antimuscariniques inhalés
Antimuscarinique inhalé de longue durée, en une prise par jour dans la BPCO. Il garde les bronches ouvertes et réduit les poussées ; ce n'est pas un secours.
Fiche rapide
- Group
- Antimuscariniques inhalés
- Target
- Récepteur muscarinique de l'acétylcholine M3
- Key effects
- Sécheresse buccale · Constipation et dyspepsie
- Monitor
- Symptômes · Effets anticholinergiques
- ATC
- R03BB04
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le tiotropium lié au récepteur muscarinique M3 de rat ; il n'existe pas de structure du M3 humain avec le tiotropium, et la poche de liaison est très conservée.
Le tiotropium se lie aux cinq sous-types de récepteurs muscariniques mais se dissocie très lentement de M3 et M1 et rapidement de M2. Le blocage de M3 sur le muscle lisse bronchique supprime la bronchoconstriction vagale pendant environ une journée. En épargnant l'autorécepteur M2, qui limite normalement la libération d'acétylcholine, il évite un rebond d'acétylcholine qui s'opposerait au blocage de M3.
- Le tiotropium se lie au récepteur M3 du muscle lisse bronchique
- Il se dissocie très lentement, si bien que le blocage dure environ une journée
- La bronchoconstriction vagale diminue et le piégeage aérique se réduit
- La fonction respiratoire s'améliore et les exacerbations de BPCO se raréfient
Indications
- Traitement d'entretien au long cours du bronchospasme dans la BPCO et réduction des exacerbations Bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) →
- Traitement d'entretien d'appoint dans l'asthme sévère Asthme →
Effets indésirables
Fréquents
- Sécheresse buccale
- Infection des voies respiratoires supérieures, sinusite et pharyngite
- Constipation et dyspepsie
- Infection urinaire
Contre-indications
- Hypersensibilité au tiotropium, à l'ipratropium ou à un composant du produit
- Pas pour les symptômes aigus (ce n'est pas un médicament de secours)
- Prudence en cas de glaucome à angle fermé, de rétention urinaire, d'insuffisance rénale modérée à sévère et d'allergie sévère aux protéines du lait (gélules de poudre)
Interactions principales
- Autres médicaments anticholinergiques, dont l'ipratropium
- Effets anticholinergiques additifs ; l'association est évitée
Surveillance
- Symptômes, fonction respiratoire et fréquence des exacerbations
- Effets anticholinergiques en cas d'insuffisance rénale
- Symptômes oculaires et rétention urinaire
Administration et sécurité
- Inhalation orale uniquement : les gélules de poudre se placent dans leur propre dispositif d'inhalation et ne doivent jamais être avalées
- Les gélules restent dans la plaquette jusqu'au moment de l'utilisation ; les gélules exposées à l'air sont jetées
- On veille à ce que la poudre ou l'aérosol n'atteigne pas les yeux
- Contrairement aux inhalateurs de corticoïdes, il n'est pas nécessaire de se rincer la bouche ensuite
Grossesse et allaitement
Les données chez l'humain sont limitées et insuffisantes pour montrer un risque lié au médicament ; les études animales n'ont pas montré de malformations.
Soins infirmiers
- Vérifier que le patient utilise correctement le dispositif et n'avale pas les gélules
- Rechercher une douleur oculaire, une vision floue et des difficultés à uriner
- Expliquer que c'est un traitement d'entretien quotidien et qu'un bronchodilatateur de courte durée d'action sert aux symptômes soudains
- En cas d'insuffisance rénale, surveiller la sécheresse buccale, la constipation et la rétention urinaire
Pharmacocinétique
- Absorption
- Agit localement ; peu passe dans le sang après inhalation
- Distribution
- Ne traverse pas facilement la barrière hémato-encéphalique
- Élimination
- Principalement par les reins ; l'exposition augmente en cas d'insuffisance rénale modérée à sévère
- Demi-vie
- Longue demi-vie terminale, environ 25 heures dans la BPCO
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
D'où vient la longue durée d'action du tiotropium ?
Il se dissocie très lentement des récepteurs M3 (et M1), si bien qu'une seule inhalation quotidienne les bloque pendant environ une journée.
Qu'est-ce que la sélectivité cinétique du tiotropium, et pourquoi est-elle importante ?
Il quitte rapidement les récepteurs M2 mais lentement les M3 ; il épargne ainsi l'autorécepteur M2 qui limite la libération d'acétylcholine.
Le tiotropium peut-il servir à soulager une crise soudaine ?
Non. C'est un bronchodilatateur d'entretien ; un agoniste bêta-2 de courte durée d'action soulage les symptômes aigus.
Quel est l'effet indésirable le plus fréquent du tiotropium ?
La sécheresse buccale.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - TIOTROPIUM BROMIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Tiotropium inhalers: a medicine to treat asthma and COPD - NHS (NHS, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.