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Ribociclib

  • Inhibiteurs de CDK4/6Inhibiteurs de CDK4/6
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
  • Grossesse : à éviterPeut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par…

Un inhibiteur de CDK4/6 pour le cancer du sein RH-positif, HER2-négatif, précoce ou avancé, avec hormonothérapie. Il allonge le QT : ECG et électrolytes.

Mis à jour

Aussi appelé: succinate de ribociclib

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs de CDK4/6
Target
Kinases dépendantes des cyclines 4 et 6 (CDK4/6)
Used for
Cancer du sein précoce
Key effects
Neutropénie et leucopénie · Nausées · Toux
Monitor
ECG et électrolytes avant · Bilan hépatique
ATC
L01EF02

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le ribociclib dans la poche de l'ATP de la CDK6 humaine.

Cible en 3D: Kinases dépendantes des cyclines 4 et 6 (CDK4/6). Structure PDB 5L2T (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Comme le palbociclib, le ribociclib bloque le site de l'ATP de CDK4 et CDK6, maintient Rb non phosphorylée et arrête en G1 les cellules du cancer du sein hormonodépendant. Il est administré avec un inhibiteur de l'aromatase ou le fulvestrant. Contrairement au palbociclib, il allonge l'intervalle QT de façon dépendante de la concentration.

  1. Bloque le site de l'ATP de CDK4 et CDK6
  2. Rb reste active : les cellules s'arrêtent en G1
  3. Administré avec un inhibiteur de l'aromatase ou le fulvestrant

Indications

  • Cancer du sein précoce de stade II ou III RH-positif, HER2-négatif, à haut risque de récidive, avec un inhibiteur de l'aromatase. Cancer du sein →
  • Cancer du sein avancé ou métastatique RH-positif, HER2-négatif, avec un inhibiteur de l'aromatase ou avec le fulvestrant. Cancer du sein →

Effets indésirables

Fréquents

  • Neutropénie et leucopénie
  • Nausées, vomissements, diarrhée ou constipation
  • Fatigue et céphalées
  • Chute des cheveux, démangeaisons, éruption cutanée
  • Toux, douleurs dorsales, gonflement des jambes

Contre-indications

  • Évité ou utilisé avec une grande prudence en cas de QT long, de rythme cardiaque lent ou irrégulier, ou de baisse non corrigée du potassium, du calcium, du phosphore ou du magnésium

Interactions principales

Autres médicaments allongeant le QT (certains antiarythmiques, macrolides, antipsychotiques)
Risque additif d'allongement du QT et d'arythmie.
Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (clarithromycine, itraconazole, kétoconazole, ritonavir) et pamplemousse
Augmentent ses concentrations et sa toxicité.
Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, millepertuis)
Diminuent ses concentrations et peuvent entraîner son échec.

Surveillance

  • ECG et électrolytes avant de commencer et pendant le traitement
  • Numération formule sanguine avant de commencer et régulièrement
  • Bilan hépatique
  • Symptômes pulmonaires et peau

Administration et sécurité

  • Voie orale ; avalé entier, jamais coupé, écrasé, mâché ni ouvert.
  • Le pamplemousse, son jus et le millepertuis sont évités car ils modifient ses concentrations.
  • Si le patient vomit après une prise, la dose n'est pas répétée ; la suivante est prise à l'heure habituelle.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par les femmes et par les hommes dont la partenaire peut concevoir), et l'allaitement est évité.

Soins infirmiers

  • Vérifier qu'un ECG et un bilan électrolytique de référence figurent au dossier avant la première dose.
  • Passer en revue la liste des médicaments à la recherche d'autres médicaments allongeant le QT.
  • Apprendre à signaler des palpitations, un malaise, de la fièvre, une éruption bulleuse ou un ictère.
  • Vérifier un test de grossesse négatif avant la première dose et enseigner la contraception pendant le traitement et après celui-ci.

Pharmacocinétique

Absorption
Comprimés oraux, avec ou sans nourriture, une fois par jour par cycles.
Métabolisme
Foie, CYP3A.
Demi-vie
Environ 30 à 55 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quel examen est nécessaire avant et pendant le ribociclib, contrairement au palbociclib ?

Un ECG avec un bilan électrolytique, car le ribociclib allonge l'intervalle QT.

Quelles deux toxicités graves non hématologiques du ribociclib sont des réponses classiques d'examen ?

La pneumopathie inflammatoire ou interstitielle, et les réactions cutanées sévères comme le syndrome de Stevens-Johnson (ainsi que l'hépatotoxicité).

Dans quelle situation de cancer du sein précoce utilise-t-on le ribociclib ?

Maladie de stade II ou III RH-positive, HER2-négative, à haut risque de récidive, avec un inhibiteur de l'aromatase.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Ribociclib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Ribociclib Succinate - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.