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Évérolimus

  • Inhibiteurs de mTORInhibiteurs de mTOR

Inhibiteur oral de mTOR dérivé de la rapamycine, pour certains cancers du sein, du rein et neuroendocriniens. Risques clés : aphtes, glycémie, pneumopathie.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs de mTOR
Target
mTOR (cible mécanistique de la rapamycine), par l'intermédiaire de FKBP12
Key effects
Ulcérations buccales · Infections · Éruption cutanée
Monitor
Glycémie et bilan lipidique · Symptômes respiratoires
ATC
L04AH02

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Aucune structure humaine avec l'évérolimus n'est disponible. La figure montre la rapamycine (sirolimus), dont dérive l'évérolimus, reliant la FKBP12 humaine et le domaine FRB de mTOR au même site.

Cible en 3D: mTOR (cible mécanistique de la rapamycine), par l'intermédiaire de FKBP12. Structure PDB 1FAP (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'évérolimus est un dérivé du sirolimus. Il se lie à FKBP12, et le complexe inhibe mTORC1, le complexe kinase qui stimule la synthèse protéique, la croissance et la prolifération cellulaires et favorise la croissance des vaisseaux tumoraux. La croissance des cellules cancéreuses ralentit ; chez les transplantés, la prolifération des lymphocytes T est bloquée.

  1. Se lie à FKBP12 dans la cellule
  2. Le complexe inhibe mTORC1
  3. La synthèse protéique et la croissance cellulaire diminuent
  4. La croissance tumorale ralentit

Indications

  • Cancer du sein avancé à récepteurs hormonaux positifs, HER2 négatif, chez la femme ménopausée, avec l'exémestane, après le létrozole ou l'anastrozole Cancer du sein →
  • Tumeurs neuroendocrines évolutives du pancréas, du tube digestif ou du poumon
  • Carcinome à cellules rénales avancé après une autre thérapie ciblée
  • Angiomyolipome rénal et autres tumeurs de la sclérose tubéreuse de Bourneville

Effets indésirables

Fréquents

  • Ulcérations buccales (stomatite)
  • Infections
  • Éruption cutanée
  • Fatigue
  • Diarrhée et œdèmes
  • Élévation de la glycémie, du cholestérol et des triglycérides

Contre-indications

  • Hypersensibilité à l'évérolimus ou à d'autres dérivés de la rapamycine

Interactions principales

Inhibiteurs de la glycoprotéine P et inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, clarithromycine, ritonavir) et pamplemousse
Forte augmentation des concentrations d'évérolimus ; à éviter.
Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne)
Diminuent les concentrations d'évérolimus.
IEC
Risque accru d'angio-œdème.
Vaccins vivants
Évités pendant le traitement.

Surveillance

  • Glycémie et bilan lipidique
  • Fonction rénale et protéinurie
  • Numération formule sanguine
  • Symptômes respiratoires
  • Bouche, à la recherche d'une stomatite

Administration et sécurité

  • Comprimés ou comprimés pour suspension buvable, à la même heure chaque jour, toujours de la même façon pendant ou en dehors des repas ; les deux formes ne sont pas combinées pour une même dose.
  • Les comprimés sont avalés entiers avec de l'eau, sans être cassés ni écrasés ; on porte des gants pour préparer la suspension.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus ; une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et 8 semaines après la dernière dose.

Soins infirmiers

  • Enseigner l'utilisation d'un bain de bouche à la dexaméthasone sans alcool dès le début, selon la prescription, pour prévenir les ulcérations buccales.
  • Rechercher une toux, un essoufflement ou une douleur thoracique.
  • Contrôler la glycémie et le bilan lipidique, surtout chez les personnes diabétiques.
  • Le traitement est suspendu autour d'une chirurgie, car il retarde la cicatrisation.
  • Apprendre à éviter le pamplemousse et à signaler tout nouveau médicament.

Pharmacocinétique

Absorption
Pris par voie orale
Métabolisme
Par le CYP3A4 ; c'est aussi un substrat de la glycoprotéine P
Demi-vie
Environ 30 heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quel lien y a-t-il entre l'évérolimus et le sirolimus ?

C'est un dérivé du sirolimus (rapamycine) qui agit de la même façon : il se lie à FKBP12 et le complexe inhibe mTOR.

Quelle mesure simple réduit la stomatite sous évérolimus ?

Un bain de bouche à la dexaméthasone sans alcool commencé en même temps que le traitement.

Un patient sous évérolimus présente une toux sèche nouvelle et un essoufflement. Que faut-il suspecter ?

Une pneumopathie non infectieuse, effet grave reconnu des inhibiteurs de mTOR ; elle nécessite une évaluation rapide.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Everolimus: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - EVEROLIMUS tablet EVEROLIMUS tablet, for suspension (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.