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Argatroban

  • Inhibiteurs directs de la thrombine par voie parentéraleInhibiteurs directs de la thrombine par voie parentérale
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Anticoagulant intraveineux qui bloque directement la thrombine. Le choix habituel quand une thrombopénie induite par l'héparine exclut l'héparine.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs directs de la thrombine par voie parentérale
Target
Thrombine (facteur de coagulation IIa)
Used for
Prévention ou traitement
Key effects
Saignements · Baisse de la pression artérielle
Monitor
TCA · Fonction hépatique · Hémoglobine
ATC
B01AE03

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre la thrombine humaine avec l'argatroban dans son site actif ; dans ce cristal, la sérine catalytique a été remplacée par une alanine (S195A) pour étudier la liaison.

Cible en 3D: Thrombine (facteur de coagulation IIa). Structure PDB 4HFP (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'argatroban est une petite molécule de synthèse qui se fixe de façon réversible sur le site actif de la thrombine, libre comme liée au caillot, sans avoir besoin de l'antithrombine. Il bloque les réactions entraînées par la thrombine : formation de fibrine, activation des facteurs V, VIII et XIII, activation de la protéine C et agrégation plaquettaire.

  1. L'argatroban se fixe de façon réversible sur le site actif de la thrombine
  2. Il n'a pas besoin d'antithrombine et atteint la thrombine liée au caillot
  3. La formation de fibrine et l'activation plaquettaire induite par la thrombine s'arrêtent

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Saignements (gencives, points de ponction, tube digestif, urines)
  • Baisse de la pression artérielle
  • Essoufflement, fièvre, diarrhée
  • Douleur thoracique, douleurs dorsales, nausées, céphalées (lors d'une ICP)

Contre-indications

  • Hémorragie majeure
  • Hypersensibilité à l'argatroban

Interactions principales

Héparine
On laisse l'effet de l'héparine sur le TCA se dissiper avant de commencer l'argatroban.
Warfarine
L'argatroban augmente le TP et l'INR au-delà de l'effet de la warfarine seule ; le relais suit un plan défini fondé sur l'INR.
Antiagrégants plaquettaires, thrombolytiques et inhibiteurs de la glycoprotéine IIb/IIIa
S'ajoutent au risque hémorragique ; l'association avec les thrombolytiques ou les inhibiteurs IIb/IIIa n'est pas établie.

Surveillance

  • TCA, quelques heures après le début et après chaque modification
  • Fonction hépatique, qui détermine le schéma initial
  • Hémoglobine, hématocrite et signes de saignement
  • INR pendant le relais par la warfarine

Administration et sécurité

  • Perfusion intraveineuse continue à la pompe ; certains produits sont prêts à l'emploi et d'autres doivent être dilués : on lit donc l'étiquette avant la préparation
  • Les prescriptions établies selon le poids sont vérifiées par une deuxième personne (médicament à haut risque)
  • Schéma initial réduit en cas d'insuffisance hépatique ; évité lors d'une ICP en cas d'insuffisance hépatique importante
  • Pas d'antidote spécifique : un effet excessif se gère en arrêtant ou en ralentissant la perfusion

Grossesse et allaitement

Les données publiées, limitées, ne l'ont pas associé à une atteinte fœtale ; une thrombose non traitée et les saignements comportent tous deux des risques pendant la grossesse.

Soins infirmiers

  • TCA, numération plaquettaire, hémoglobine et fonction hépatique de référence avant le début
  • Prélever le TCA aux heures prévues et n'ajuster que selon le protocole
  • Surveiller les points de ponction, les urines, les selles et l'état neurologique à la recherche d'un saignement
  • Pendant le chevauchement avec la warfarine, interpréter l'INR en sachant que l'argatroban l'augmente

Pharmacocinétique

Distribution
Principalement dans le liquide extracellulaire ; environ la moitié est liée aux protéines plasmatiques.
Métabolisme
Dans le foie (hydroxylation et aromatisation) ; le CYP3A4 y participe, mais ce n'est pas une voie cliniquement importante.
Élimination
Principalement dans les selles, par la bile ; aucun ajustement n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale.
Demi-vie
Courte : environ 39 à 51 minutes ; les tests de coagulation reviennent à leur valeur de base 2 à 4 heures après l'arrêt.
Délai et durée d'action
Immédiat dès le début de la perfusion.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelle est la principale indication de l'argatroban ?

La prévention ou le traitement de la thrombose dans la thrombopénie induite par l'héparine, et l'anticoagulation pendant une ICP chez les patients atteints de TIH ou à risque de TIH.

Quelle atteinte d'organe modifie le schéma de l'argatroban ?

L'insuffisance hépatique, car l'argatroban est éliminé par le foie ; l'insuffisance rénale ne nécessite aucun ajustement.

Quel test sert à suivre l'argatroban ?

Le TCA.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - ARGATROBAN injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 4HFP: Structure of thrombin mutant S195a bound to the active site inhibitor argatroban (RCSB Protein Data Bank, 2013).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.