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Aminophylline

  • MéthylxanthinesMéthylxanthines

Théophylline associée à l'éthylènediamine pour être soluble par voie intraveineuse ; même marge étroite et mêmes interactions que la théophylline.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Méthylxanthines
Target
Récepteur A2A de l'adénosine (et phosphodiestérases PDE3, PDE4)
Used for
Exacerbations aiguës
Key effects
Nausées · Céphalées et insomnie · Nervosité
Monitor
Concentrations sériques · Potassium et glycémie
ATC
R03DA05

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre la théophylline, la partie active de l'aminophylline, liée au récepteur humain A2A de l'adénosine.

Cible en 3D: Récepteur A2A de l'adénosine (et phosphodiestérases PDE3, PDE4). Structure PDB 5MZJ (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'aminophylline est un complexe de théophylline et d'éthylènediamine qui la rend soluble dans l'eau. Une fois dans l'organisme, elle libère la théophylline, qui inhibe les phosphodiestérases et bloque les récepteurs de l'adénosine pour relâcher les voies aériennes et stimuler la respiration. Elle est utilisée par voie intraveineuse dans les exacerbations sévères d'asthme ou de BPCO qui ne répondent pas au traitement standard, et comporte tous les risques de toxicité et d'interactions de la théophylline. L'éthylènediamine peut elle-même provoquer des réactions allergiques.

  1. L'aminophylline est administrée par voie intraveineuse et libère la théophylline
  2. La théophylline inhibe les phosphodiestérases et bloque l'adénosine
  3. Les voies aériennes se relâchent et la respiration est stimulée
  4. Les concentrations sont contrôlées car la toxicité est proche

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Nausées, vomissements et troubles gastriques
  • Céphalées et insomnie
  • Nervosité, irritabilité et tremblement
  • Palpitations et tachycardie
  • Augmentation de la diurèse

Contre-indications

  • Hypersensibilité à la théophylline ou à l'éthylènediamine
  • Prudence extrême en cas d'ulcère gastroduodénal évolutif, d'épilepsie et de tachyarythmies
  • Prudence lorsque la clairance est réduite : insuffisance cardiaque, hépatopathie, grand âge, fièvre lors d'une virose, hypothyroïdie

Interactions principales

Inhibiteurs du CYP1A2 : ciprofloxacine, érythromycine, clarithromycine, cimétidine, fluvoxamine
Ralentissent la clairance de la théophylline et font monter ses concentrations dans la zone toxique
Tabac, rifampicine, carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, millepertuis
Accélèrent la clairance et diminuent les concentrations ; les concentrations augmentent à leur arrêt (y compris l'arrêt du tabac)
Lithium
La théophylline augmente la clairance du lithium et peut diminuer son effet
Halothane et autres agents qui sensibilisent le cœur aux catécholamines ; kétamine
Risque accru d'arythmies ventriculaires ; la kétamine peut abaisser le seuil épileptogène

Surveillance

  • Concentrations sériques de théophylline pendant la perfusion
  • ECG continu et fréquence cardiaque
  • Potassium et glycémie
  • Surveillance des convulsions

Administration et sécurité

  • Voie intraveineuse : injection de charge lente ou perfusion, jamais en bolus rapide, avec une pompe à perfusion
  • Demander si le patient prend déjà de la théophylline orale avant toute dose de charge
  • Vérifier la compatibilité avant de mélanger avec d'autres médicaments dans la même tubulure
  • Les fractions inutilisées du flacon sont jetées

Grossesse et allaitement

Comme la théophylline, elle traverse le placenta et nécessite une surveillance étroite des concentrations en fin de grossesse.

Soins infirmiers

  • Confirmer une prise antérieure de théophylline et, le cas échéant, obtenir une concentration de référence
  • Maintenir le patient sous scope ; signaler tachycardie, arythmie ou vomissements
  • Maintenir les précautions anticonvulsives

Pharmacocinétique

Distribution
La théophylline se distribue dans l'eau corporelle
Métabolisme
Comme la théophylline : CYP1A2 hépatique, saturable
Demi-vie
Comme la théophylline, très variable d'un patient à l'autre
Délai et durée d'action
Effet intraveineux rapide

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

De quoi l'aminophylline est-elle composée ?

De théophylline complexée à l'éthylènediamine, ce qui la rend soluble dans l'eau pour la voie intraveineuse.

Que faut-il demander avant d'administrer une dose de charge d'aminophylline ?

Si le patient prend déjà de la théophylline, pour éviter des concentrations toxiques.

Pourquoi l'aminophylline n'est-elle jamais administrée en bolus intraveineux rapide ?

Une injection rapide peut provoquer des arythmies, une hypotension et des convulsions.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - AMINOPHYLLINE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.