Dexmédétomidine

Mécanisme d'action

◎Récepteur adrénergique alpha-2ADexmédétomidine

ⓘ La figure montre la dexmédétomidine liée au récepteur adrénergique alpha-2A humain dans son complexe actif avec une protéine Go.

La dexmédétomidine est un agoniste relativement sélectif des récepteurs adrénergiques alpha-2. Dans le locus coeruleus, elle réduit la décharge des neurones noradrénergiques et produit une sédation qui ressemble au sommeil naturel : le patient répond et coopère lorsqu'il est stimulé. En abaissant le tonus sympathique, elle réduit la fréquence cardiaque et la pression artérielle ; au début, la pression peut augmenter par stimulation des récepteurs alpha-2 vasculaires.

1. Stimule les récepteurs alpha-2 du locus coeruleus
2. La décharge noradrénergique diminue : sédation proche du sommeil
3. Patient réveillable, avec peu de dépression respiratoire
4. Tonus sympathique abaissé : bradycardie et hypotension

Indications

• Sédation des patients intubés et ventilés en réanimation
• Sédation des patients non intubés avant et pendant des gestes
• Sédation pour l'intubation vigile sous fibroscopie

Effets indésirables

Fréquents

• Hypotension
• Bradycardie
• Sécheresse buccale
• Nausées
• Hypertension transitoire pendant la perfusion de charge

Contre-indications

• Hypersensibilité à la dexmédétomidine

Interactions principales

Anesthésiques, sédatifs, hypnotiques et opioïdes

Majorent la sédation ; des doses plus faibles peuvent être nécessaires.

Autres vasodilatateurs ou médicaments qui ralentissent le cœur (bêtabloquants)

Hypotension et bradycardie additives.

Surveillance

• Fréquence, rythme cardiaque et pression artérielle en continu
• Niveau de sédation sur une échelle
• Diurèse, natrémie et osmolalité urinaire (diabète insipide)
• Signes de sevrage à l'arrêt

Administration et sécurité

• Perfusion intraveineuse continue à la pompe ; une perfusion rapide ou un bolus augmentent le risque de bradycardie et d'arrêt sinusal.
• L'indication approuvée de sédation en réanimation ne dépasse pas 24 heures de perfusion.
• Il existe des présentations prêtes à l'emploi et des concentrés à diluer : vérifier laquelle est disponible.

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont trop limitées pour établir un risque pendant la grossesse.

Soins infirmiers

• Avant : fréquence cardiaque et pression artérielle de base ; prudence en cas d'hypovolémie, de bloc cardiaque ou de dysfonction ventriculaire sévère.
• Pendant : surveiller la bradycardie et l'hypotension ; garder de l'atropine disponible.
• Se rappeler que le patient peut se réveiller à la stimulation : cela ne signifie pas un échec du médicament.
• À l'arrêt d'une perfusion longue : surveiller l'agitation, la tachycardie et l'hypertension.

Pharmacocinétique

Métabolisme

Métabolisme hépatique presque complet : glucuronidation directe et hydroxylation par le CYP2A6 ; l'insuffisance hépatique réduit sa clairance.

Élimination

Rénale, sous forme de métabolites inactifs.

Délai et durée d'action

Perfusion intraveineuse ; elle peut être débutée par une perfusion de charge.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Clonidine
• Propofol

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - DEXMEDETOMIDINE HYDROCHLORIDE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.