Fentanyl
Opioïdes et antagonistes
Opioïdes et antagonistes
Opioïde de synthèse très puissant et rapide, clé en anesthésie et dans la douleur cancéreuse. Le fentanyl illicite alimente une grave crise de surdosages.
Fiche rapide
- Group
- Opioïdes et antagonistes
- Target
- Récepteur opioïde μ
- Used for
- Analgésie et sédation en réanimation
- Key effects
- Nausées et vomissements · Somnolence · Constipation
- Monitor
- Fréquence respiratoire
- ATC
- N02AB03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le fentanyl dans le récepteur μ lié à sa protéine Gi ; la visionneuse recadre l'image sur le récepteur.
Le fentanyl, une phénylpipéridine de synthèse, est un agoniste complet du récepteur μ 50 à 100 fois plus puissant que la morphine. Très liposoluble, il agit presque immédiatement par voie intraveineuse. Après une dose unique, il se redistribue vers le muscle et la graisse, d'où un effet bref ; en utilisation continue, il s'accumule dans ces tissus.
- Très liposoluble : agit presque immédiatement par voie intraveineuse
- Active puissamment le récepteur μ et sa protéine Gi
- Bloque la transmission de la douleur : analgésie forte et rapide
- En excès, il éteint le centre respiratoire ; la naloxone le corrige
Indications
- Analgésie pendant l'anesthésie générale et la chirurgie
- Analgésie et sédation en réanimation
- Douleur cancéreuse chronique chez des patients déjà tolérants aux opioïdes (patch)
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées et vomissements
- Somnolence
- Constipation
- Bradycardie
- Myosis
Contre-indications
- Patch chez les patients naïfs d'opioïdes ou pour une douleur aiguë
- Dépression respiratoire importante sans surveillance ni assistance
- Iléus paralytique
Interactions principales
- Inhibiteurs du CYP3A4 (ritonavir, érythromycine, kétoconazole, jus de pamplemousse)
- Augmentent les concentrations et le risque de dépression respiratoire.
- Benzodiazépines, alcool et autres dépresseurs du SNC
- Additionnent la sédation et la dépression respiratoire.
- ISRS, inhibiteurs de la monoamine oxydase et autres médicaments sérotoninergiques
- Risque de syndrome sérotoninergique.
- Chaleur sur le patch (fièvre, couvertures chauffantes)
- Augmente la libération du médicament et peut provoquer un surdosage.
Surveillance
- Fréquence respiratoire, saturation en oxygène et sédation
- Pression artérielle et fréquence cardiaque au bloc opératoire
Pharmacocinétique
- Absorption
- Utilisé par voie intraveineuse, transdermique (patch), transmuqueuse et intranasale.
- Distribution
- Très liposoluble ; se redistribue et s'accumule dans la graisse et le muscle.
- Métabolisme
- Foie, principalement par le CYP3A4, en norfentanyl et autres métabolites inactifs.
- Élimination
- Rein, sous forme de métabolites.
- Demi-vie
- Environ 3 à 7 heures après une dose intraveineuse ; après le retrait du patch, les concentrations baissent plus lentement.
- Délai et durée d'action
- Presque immédiat par voie intraveineuse ; avec le patch, les concentrations augmentent en 12 à 24 heures.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi une dose intraveineuse unique de fentanyl cesse-t-elle vite d'agir alors que sa demi-vie se compte en heures ?
Il se redistribue rapidement du cerveau vers la graisse et le muscle. En utilisation continue, ces réserves se remplissent et libèrent lentement le médicament.
Quel effet indésirable musculaire du fentanyl peut rendre la ventilation difficile pendant l'anesthésie ?
La rigidité musculaire, surtout des muscles respiratoires.
Pourquoi les inhibiteurs du CYP3A4 sont-ils dangereux chez un patient porteur d'un patch de fentanyl ?
Le fentanyl est éliminé principalement par le CYP3A4 ; l'inhiber augmente les concentrations de fentanyl et le risque de dépression respiratoire.
Quel antidote corrige un surdosage de fentanyl, et que peut-il exiger ?
La naloxone. Le fentanyl étant très puissant, des doses répétées peuvent être nécessaires, et le patient doit être surveillé au cas où la dépression respiratoire réapparaîtrait.
Médicaments apparentés
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Fentanyl | Overdose Prevention | CDC (Centers for Disease Control and Prevention, 2025); FENTANYL CITRATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); FENTANYL TRANSDERMAL patch, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.