Fentanila
Opioides e antagonistas
Opioides e antagonistas
Um opioide sintético muito potente e rápido, essencial na anestesia e na dor oncológica. A fentanila ilegal alimenta uma grave crise de overdoses.
Ficha rápida
- Group
- Opioides e antagonistas
- Target
- Receptor opioide μ
- Used for
- Analgesia e sedação em terapia intensiva
- Key effects
- Náuseas e vômitos · Sonolência · Constipação
- Monitor
- Frequência respiratória
- ATC
- N02AB03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a fentanila no receptor μ ligado à sua proteína Gi; o visualizador recorta a imagem no receptor.
A fentanila, uma fenilpiperidina sintética, é agonista pleno do receptor μ, 50 a 100 vezes mais potente que a morfina. É altamente lipossolúvel e age quase de imediato por via intravenosa. Após uma dose única, redistribui-se para o músculo e a gordura, por isso seu efeito é curto; com o uso contínuo, acumula-se nesses tecidos.
- Altamente lipossolúvel: age quase de imediato por via intravenosa
- Ativa de forma potente o receptor μ e sua proteína Gi
- Bloqueia a transmissão da dor: analgesia forte e rápida
- Em excesso, desliga o centro respiratório; a naloxona a reverte
Indicações
- Analgesia durante a anestesia geral e a cirurgia
- Analgesia e sedação em terapia intensiva
- Dor oncológica crônica em pacientes já tolerantes a opioides (adesivo)
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas e vômitos
- Sonolência
- Constipação
- Bradicardia
- Miose
Contraindicações
- Adesivo em pacientes virgens de opioides ou para dor aguda
- Depressão respiratória significativa sem monitorização ou suporte
- Íleo paralítico
Interações importantes
- Inibidores da CYP3A4 (ritonavir, eritromicina, cetoconazol, suco de toranja)
- Aumentam os níveis e o risco de depressão respiratória.
- Benzodiazepínicos, álcool e outros depressores do SNC
- Somam sedação e depressão respiratória.
- ISRSs, inibidores da monoaminoxidase e outros fármacos serotoninérgicos
- Risco de síndrome serotoninérgica.
- Calor sobre o adesivo (febre, cobertores elétricos)
- Aumenta a liberação do fármaco e pode causar overdose.
O que se monitora
- Frequência respiratória, saturação de oxigênio e sedação
- Pressão arterial e frequência cardíaca no centro cirúrgico
Farmacocinética
- Absorção
- Usada por via intravenosa, transdérmica (adesivo), transmucosa e intranasal.
- Distribuição
- Altamente lipossolúvel; redistribui-se e acumula-se na gordura e no músculo.
- Metabolismo
- Fígado, principalmente pela CYP3A4, a norfentanila e outros metabólitos inativos.
- Eliminação
- Rim, como metabólitos.
- Meia-vida
- Cerca de 3 a 7 horas após uma dose intravenosa; após a retirada do adesivo, os níveis caem mais lentamente.
- Início e duração
- Quase imediato por via intravenosa; com o adesivo, os níveis sobem ao longo de 12 a 24 horas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que uma dose intravenosa única de fentanila perde o efeito rapidamente, embora sua meia-vida seja de horas?
Ela se redistribui rapidamente do cérebro para a gordura e o músculo. Com o uso contínuo, esses depósitos se enchem e liberam o fármaco lentamente.
Qual efeito adverso muscular da fentanila pode dificultar a ventilação durante a anestesia?
Rigidez muscular, sobretudo dos músculos respiratórios.
Por que os inibidores da CYP3A4 são perigosos em um paciente com adesivo de fentanila?
A fentanila é eliminada principalmente pela CYP3A4; inibi-la aumenta os níveis de fentanila e o risco de depressão respiratória.
Qual antídoto reverte uma overdose de fentanila, e o que pode ser necessário?
A naloxona. Como a fentanila é muito potente, podem ser necessárias doses repetidas, e o paciente deve ser vigiado caso a depressão respiratória volte.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Fentanyl | Overdose Prevention | CDC (Centers for Disease Control and Prevention, 2025); FENTANYL CITRATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); FENTANYL TRANSDERMAL patch, extended release (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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