Opioïdes et antagonistes
Médicaments agissant sur les récepteurs opioïdes : les agonistes soulagent la douleur intense, et les antagonistes comme la naloxone corrigent un surdosage.
De quoi s'agit-il
Les agonistes opioïdes (morphine, fentanyl et autres) sont les analgésiques les plus puissants pour la douleur aiguë intense, la douleur cancéreuse et l'anesthésie. Les antagonistes (naloxone) occupent le même récepteur sans l'activer et déplacent l'agoniste.
Mécanisme d'action
Les récepteurs opioïdes μ, κ et δ sont couplés aux protéines Gi/o. Un agoniste inhibe l'adénylate cyclase, ouvre des canaux potassiques (hyperpolarisant le neurone) et ferme des canaux calciques présynaptiques, si bien que moins de glutamate et de substance P sont libérés dans la voie de la douleur. Un antagoniste entre en compétition pour le même site et n'active pas la protéine G.
Cible: Récepteur opioïde μ (et récepteurs κ et δ)
Médicaments de cette classe
- MorphineL'opioïde de référence pour la douleur intense et la douleur cancéreuse. Il active le récepteur μ ; il peut déprimer…Récepteur opioïde μ
- FentanylOpioïde de synthèse très puissant et rapide, clé en anesthésie et dans la douleur cancéreuse. Le fentanyl illicite…Récepteur opioïde μ
- NaloxoneAntagoniste des opioïdes : il les chasse de leur récepteur et corrige un surdosage en quelques minutes. Sans opioïde…Récepteur opioïde μ
- CodéineOpioïde faible contre la douleur légère à modérée et la toux. Prodrogue : le CYP2D6 la change en morphine, dangereuse…Récepteur opioïde μ (par la morphine qu'elle forme)
- TramadolDouble action : opioïde faible et inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline. Risque de…Récepteur opioïde μ (principalement via le métabolite M1) et transporteurs de la sérotonine et de la noradrénaline
- HydromorphoneAgoniste opioïde μ plusieurs fois plus puissant que la morphine, pour la douleur intense. Les confusions entre ses…Récepteur opioïde μ
- MéthadoneOpioïde de longue durée pour le trouble de l'usage des opioïdes et la douleur chronique. Il s'accumule, allonge le QT…Récepteur opioïde μ
- BuprénorphineAgoniste μ partiel de haute affinité, à effet plafond sur la respiration. Traite le trouble de l'usage des opioïdes et…Récepteur opioïde μ (agoniste partiel ; agit aussi sur les récepteurs κ, δ et de la nociceptine)
- NaltrexoneAntagoniste opioïde oral à longue durée d'action contre la rechute dans la dépendance à l'alcool et aux opioïdes…Récepteur opioïde μ (antagoniste)
- OxycodoneAgoniste μ oral semi-synthétique pour la douleur intense, seul ou associé au paracétamol. Son métabolisme par le…Récepteur opioïde μ
- HydrocodoneAgoniste μ semi-synthétique pour la douleur intense et, dans certains pays, la toux ; souvent associé au paracétamol…Récepteur opioïde μ
- PéthidineOpioïde de synthèse à action brève. Son métabolite, la norpéthidine, s'accumule et cause tremblements et convulsions …Récepteur opioïde μ
- ButorphanolOpioïde agoniste-antagoniste : agoniste μ partiel et agoniste κ complet. Il a un effet plafond respiratoire mais peut…Récepteurs opioïdes κ (agoniste) et μ (agoniste partiel)
- NalbuphineOpioïde injectable agoniste κ, antagoniste μ. Plafond respiratoire ; il inverse en partie la dépression respiratoire…Récepteurs opioïdes κ (agoniste) et μ (antagoniste)
- PentazocineOpioïde agoniste μ partiel et agoniste κ. Par voie orale, il est associé à la naloxone pour éviter l'injection…Récepteurs opioïdes κ (agoniste) et μ (agoniste partiel)
- RémifentanilOpioïde μ ultracourt pour l'anesthésie, dégradé par les estérases sanguines. Effet dissipé quelques minutes après…Récepteur opioïde μ
- SufentanilOpioïde μ de la famille du fentanyl, l'un des plus puissants en clinique. Il est utilisé en anesthésie générale et par…Récepteur opioïde μ
- TapentadolOpioïde fort qui bloque aussi la recapture de la noradrénaline, pour la douleur aiguë sévère ; tous les risques des…Récepteur μ-opioïde et transporteur de la noradrénaline
- LévorphanolAgoniste μ-opioïde complet à longue demi-vie pour la douleur sévère. Il s'accumule les premiers jours : la sédation et…Récepteur μ-opioïde
- NalméfèneAntagoniste opioïde injectable qui inverse le surdosage d'opioïdes, plus durable que la naloxone. Peut déclencher un…Récepteur opioïde μ (antagoniste)
- OxymorphoneAgoniste μ complet puissant pour la douleur aiguë sévère. Peu absorbé par voie orale ; repas et alcool élèvent ses…Récepteur opioïde μ
Autres de la classe
- codéine
- tramadol
- hydromorphone
- oxycodone
- méthadone
- buprénorphine
- rémifentanil
- naltrexone
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pour quels effets des opioïdes la tolérance ne se développe-t-elle presque pas ?
Le myosis et la constipation. C'est pourquoi la constipation persiste en utilisation chronique et les pupilles en tête d'épingle restent un indice en cas de surdosage.
Comment un agoniste μ réduit-il la transmission de la douleur dans la moelle spinale ?
Il ferme les canaux calciques de la terminaison présynaptique (moins de glutamate et de substance P) et ouvre les canaux potassiques du neurone postsynaptique, qui s'hyperpolarise.
Pourquoi un patient réveillé par la naloxone doit-il rester en observation ?
Parce que la naloxone cesse d'agir plus tôt que de nombreux opioïdes ; à ce moment, la dépression respiratoire peut réapparaître.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Opioid overdose (World Health Organization, 2025); Morphine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pain Relievers | Analgesics | Painkillers | MedlinePlus (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.